抗肿瘤原料药（75种）
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盐酸伊立替康
盐酸伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。室温下为淡黄色粉末或淡黄色结晶性粉末，无臭。微溶于水、乙醇或氯仿，不溶于丙酮。喜树碱能特异性与拓扑异构酶I结合，诱导可逆性单链断裂，使DNA双链结构得以解旋；伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的重新连接，产生细胞毒性，具有时间依赖性且特异性作用于S期，毒性也优于伊立替康。适用于晚期结直肠癌患者的治疗，与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合用于既往未接受化疗的晚期结直肠癌患者。作为单药用于接受含5-氟尿嘧啶化疗失败的患者。伊立替康在体内外具有广谱强效抗肿瘤活性。重要的是，伊立替康及其代谢物对表达多药耐药的肿瘤仍有效。
Lestaurtinib
CAS 111358-88-4来他替尼是一种半合成、口服、生物有效的受体酪氨酸激酶抑制剂，已被证明对治疗急性髓系白血病、慢性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病等疾病具有疗效。来他替尼是一种多靶点吲哚咔唑衍生物，已在临床试验中广泛用于抑制FLT3自磷酸化。目前正在进行多项后期试验，研究该药物在成人和儿童白血病中的应用。
亮丙瑞林
亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林和那法瑞林是目前常用于去势治疗绝经前乳腺癌和前列腺癌的药物（简称GnRH-a药物）。GnRH-a药物结构与GnRH相似，竞争性结合垂体中的GnRH受体。当垂体GnRH受体被GnRH-a充分占据并耗竭时，会对垂体产生降调节作用，即垂体分泌的促性腺激素减少，导致卵巢分泌的性激素明显下降，类似于卵巢切除术的操作，称为药物性卵巢去势。亮丙瑞林是一种GnRH类似物，由九种氨基酸组成的肽。本品可有效抑制垂体性腺系统的功能。其对蛋白水解酶的抵抗力和对垂体GnRH受体的亲和力均强于GnRH。促进黄体生成素（LH）释放的活性约为GnRH的20倍，对垂体性腺功能的抑制作用也强于GnRH。治疗初期，FSH、LH、雌激素或雄激素可能短暂升高。随后，由于垂体反应性降低，FSH、LH以及雌激素或雄激素的分泌受到抑制，对性激素依赖性疾病（如前列腺癌、子宫内膜异位症等）具有治疗作用。
利尼伐尼（Linifanib）
Linifanib (ABT-869)是一种结构新颖、强效的受体酪氨酸激酶(RTK)、血管内皮生长因子(VEGF)和血小板衍生生长因子(PDGF)抑制剂，对人内皮细胞、PDGF受体β(PDGFR-β)、KDR和集落刺激因子1受体(CSF-1R)的IC50分别为0.2、2、4和7 nM。对不相关的RTK、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性低得多(IC50s > 1 μM)。在体内，linifanib在基于机制的VEGF诱导子宫水肿(ED50 = 0.5 mg/kg)和角膜血管新生(>50%抑制，15 mg/kg)小鼠模型中口服有效。
米利普拉
米铂（Miplatin）是日本住友制药厂开发的铂类抗癌药物。冻干粉针剂规格为70mg/剂。对治疗肝癌、恶性淋巴瘤、非小细胞肺癌、小细胞肺癌和浅表性膀胱癌有显著疗效。作用机制与其他铂类药物相似，通过产生烷基化复合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成和复制，抑制肿瘤生长。动物研究表明，经肝动脉化疗栓塞（TACE）后，米铂混悬液可靶向聚集于肿瘤组织并缓慢释放活性成分，具有良好的抗肿瘤效果，其抗肿瘤活性优于顺铂。临床研究表明，两组TeV比分别为26.5%（22/83）和17.9%（7/39），两年生存率分别为75.9%和70.3%，三年生存率分别为58.4%和48.7%。与顺铂相比，米铂组未发现肝血管损伤（对二次治疗无影响），且对肝胆系统的不可逆损伤（对预后有不良影响）减少，安全性优于顺铂。米铂是一种抗癌药物，可溶于罂粟乙碘油脂肪酸乙酯中，经肝动脉给药。它与罂粟乙碘油脂肪酸乙酯有高亲和力，在肝动脉给药后停留在肿瘤部位。混悬液中的铂成分可长时间缓慢释放到血液或组织中。二价铂化合物与DNA结合，通过阻止DNA合成来抑制癌细胞增殖，提高抗癌效果。临床试验表明，该产品对初次接受该治疗的患者或曾接受其他治疗方法（如肝切除术）的患者均具有良好的抗癌效果。
米托蒽醌
米铂（Miplatin）是日本住友制药厂开发的铂类抗癌药物。冻干粉针剂规格为70mg/剂。对治疗肝癌、恶性淋巴瘤、非小细胞肺癌、小细胞肺癌和浅表性膀胱癌有显著疗效。作用机制与其他铂类药物相似，通过产生烷基化复合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成和复制，抑制肿瘤生长。动物研究表明，经肝动脉化疗栓塞（TACE）后，米铂混悬液可靶向聚集于肿瘤组织并缓慢释放活性成分，具有良好的抗肿瘤效果，其抗肿瘤活性优于顺铂。临床研究表明，两组TeV比分别为26.5%（22/83）和17.9%（7/39），两年生存率分别为75.9%和70.3%，三年生存率分别为58.4%和48.7%。与顺铂相比，米铂组未发现肝血管损伤（对二次治疗无影响），且对肝胆系统的不可逆损伤（对预后有不良影响）减少，安全性优于顺铂。米铂是一种抗癌药物，可溶于罂粟乙碘油脂肪酸乙酯中，经肝动脉给药。它与罂粟乙碘油脂肪酸乙酯有高亲和力，在肝动脉给药后停留在肿瘤部位。混悬液中的铂成分可长时间缓慢释放到血液或组织中。二价铂化合物与DNA结合，通过阻止DNA合成来抑制癌细胞增殖，提高抗癌效果。临床试验表明，该产品对初次接受该治疗的患者或曾接受其他治疗方法（如肝切除术）的患者均具有良好的抗癌效果。
