抗肿瘤原料药(75种)
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Mubritinib
Mubritinib(TAK-165)是一种有效的Neu(HER2)和Cdc2 p34抑制剂,IC50分别为6 nM和0.2 μM。TAK 165
盐酸尼莫司汀
盐酸尼莫司汀是一种嘧啶类亚硝脲抗肿瘤药物。与其他亚硝脲类药物如雷莫司汀、卡莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、福莫司汀、磷雌氮芥钠等同为治疗颅内肿瘤和脑膜白血病的主要药物。属于亚硝脲类烷化剂,可烷基化DNA,阻止DNA修复,改变RNA结构,并作用于靶细胞的蛋白质和酶的结构与功能,发挥抗肿瘤作用。能通过血脑屏障。动物实验显示,静脉滴注后7%~16%进入脑脊液,最高可达30%。静脉滴注5分钟后,药物开始分布于脑室;30分钟后,脑脊液药物浓度达峰值,半衰期为0.49小时。临床可用于治疗脑肿瘤、肺癌、胃癌、直肠癌、食管癌、结肠癌、慢性白血病和淋巴瘤等,可与其他抗肿瘤药物联合使用。
奥曲肽
奥曲肽是一种用于消化系统的合成八肽环状化合物。为天然生长抑素的同系物,具有天然生长抑素的药理活性,且作用持久(本品半衰期1.5小时,天然生长抑素为2-3分钟)。本品对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的分泌有选择性抑制作用,强于天然生长抑素。动物试验表明,静脉注射15分钟后,本品对生长激素释放的抑制作用为天然生长抑素的70倍,对胰岛素的抑制作用为天然生长抑素的3倍。还能抑制胃酸、淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能减慢胃肠通过时间,促进水和电解质吸收,具有收缩内脏血管、减少内脏血流、降低肝脏血流、降低门静脉压力和血流量、减少肠道过度分泌、增强肠道对水和Na⁺吸收的作用。
奥拉帕尼
奥拉帕尼是一种新型口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂。PARP包括三个蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶参与正常的细胞稳态,如DNA转录、细胞周期调控和DNA修复。奥拉帕尼的体外研究结果表明,单药治疗或铂类化疗可抑制所选肿瘤细胞系的生长以及人癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。BRCA缺陷型小鼠肿瘤细胞系经奥拉帕尼处理后,其细胞毒性和抗肿瘤活性增强。体外研究还表明,奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能与抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物形成有关,从而破坏细胞动态平衡并导致细胞死亡。
