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抗肿瘤原料药(75种)

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Mubritinib
抗肿瘤药物原料药

Mubritinib

CAS 366017-09-6

Mubritinib(TAK-165)是一种有效的Neu(HER2)和Cdc2 p34抑制剂,IC50分别为6 nM和0.2 μM。TAK 165

尼洛替尼
抗肿瘤药物原料药

尼洛替尼

CAS 641571-10-0

Tasigna是一种新型肿瘤靶向药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗对伊马替尼耐药的CML患者,效果显著。格列卫是诺华公司开发的用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)的首选药物。尼洛替尼是在伊马替尼分子结构基础上改进而来,对bcr-abl激酶活性具有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用比伊马替尼强30倍,并能抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变激酶活性,还可抑制kit和PDGFR激酶活性。

盐酸尼莫司汀
抗肿瘤药物原料药

盐酸尼莫司汀

CAS 55661-38-6

盐酸尼莫司汀是一种嘧啶类亚硝脲抗肿瘤药物。与其他亚硝脲类药物如雷莫司汀、卡莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、福莫司汀、磷雌氮芥钠等同为治疗颅内肿瘤和脑膜白血病的主要药物。属于亚硝脲类烷化剂,可烷基化DNA,阻止DNA修复,改变RNA结构,并作用于靶细胞的蛋白质和酶的结构与功能,发挥抗肿瘤作用。能通过血脑屏障。动物实验显示,静脉滴注后7%~16%进入脑脊液,最高可达30%。静脉滴注5分钟后,药物开始分布于脑室;30分钟后,脑脊液药物浓度达峰值,半衰期为0.49小时。临床可用于治疗脑肿瘤、肺癌、胃癌、直肠癌、食管癌、结肠癌、慢性白血病和淋巴瘤等,可与其他抗肿瘤药物联合使用。

奥曲肽
抗肿瘤药物原料药

奥曲肽

CAS 79517-01-4

奥曲肽是一种用于消化系统的合成八肽环状化合物。为天然生长抑素的同系物,具有天然生长抑素的药理活性,且作用持久(本品半衰期1.5小时,天然生长抑素为2-3分钟)。本品对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的分泌有选择性抑制作用,强于天然生长抑素。动物试验表明,静脉注射15分钟后,本品对生长激素释放的抑制作用为天然生长抑素的70倍,对胰岛素的抑制作用为天然生长抑素的3倍。还能抑制胃酸、淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能减慢胃肠通过时间,促进水和电解质吸收,具有收缩内脏血管、减少内脏血流、降低肝脏血流、降低门静脉压力和血流量、减少肠道过度分泌、增强肠道对水和Na⁺吸收的作用。

奥拉帕尼
抗肿瘤药物原料药

奥拉帕尼

CAS 763113-22-0

奥拉帕尼是一种新型口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂。PARP包括三个蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶参与正常的细胞稳态,如DNA转录、细胞周期调控和DNA修复。奥拉帕尼的体外研究结果表明,单药治疗或铂类化疗可抑制所选肿瘤细胞系的生长以及人癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。BRCA缺陷型小鼠肿瘤细胞系经奥拉帕尼处理后,其细胞毒性和抗肿瘤活性增强。体外研究还表明,奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能与抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物形成有关,从而破坏细胞动态平衡并导致细胞死亡。

奥沙利铂
抗肿瘤药物原料药

奥沙利铂

CAS 61825-94-3

奥沙利铂,又称乐沙定和奥克赛铂,属于铂类衍生物。可单独或与氟尿嘧啶联合用于治疗氟尿嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移。是继顺铂和卡铂之后的第三代铂类抗肿瘤络合物,也是迄今为止唯一对结直肠癌有显著活性的药物。作用原理是通过产生烷基化络合物,作用于DNA形成链内和链间交联,抑制DNA的合成和复制。还能抑制卵巢癌和黑色素瘤细胞系的增殖。

培利替尼
抗肿瘤药物原料药

培利替尼

CAS 257933-82-7

培利替尼是一种3-氰基喹啉类泛ErbB酪氨酸激酶抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性。EKB-569不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)ErbB-1、-2和-4共价结合,从而抑制受体磷酸化和信号转导,导致过度表达这些受体的肿瘤细胞凋亡和增殖抑制。

培美曲塞二钠
抗肿瘤药物原料药

培美曲塞二钠

CAS 150399-23-8

培美曲塞二钠是由礼来公司开发的一种成功的肿瘤药物。专利保护期至2017年1月。培美曲塞二钠是一种以吡咯烷基为核心结构的多靶点抗叶酸制剂,是核苷酸合成酶/二氢叶酸还原酶的双重抑制剂。它通过破坏细胞中叶酸依赖的正常代谢过程来抑制细胞恢复,可同时阻断对癌细胞生存重要的三个不同的酶靶点,从而抑制肿瘤生长。

培美曲塞二钠七水合物
抗肿瘤药物原料药

培美曲塞二钠七水合物

CAS 357166-29-1

培美曲塞在化学上与叶酸相似,属于称为叶酸抗代谢物的化疗药物类别。

普纳替尼
抗肿瘤药物原料药

普纳替尼

CAS 943319-70-8

帕纳替尼是一种抗癌药物。2012年12月获FDA批准用于治疗成人慢性粒细胞白血病(CML)和费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)。主要用于对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效或不能耐受的患者,以及不适合伊马替尼后续治疗的患者。也可用于治疗具有基因突变(“T315I突变”)的患者,该突变使患者对伊马替尼、达沙替尼或尼洛替尼耐药。还可用于治疗未使用过其他TKI的成人CML和Ph+ ALL患者。目前是唯一可用于BCR-ABL激酶T315I突变的药物。

氧嗪酸钾
抗肿瘤药物原料药

氧嗪酸钾

CAS 2207-75-2

用途:由抗癌药物S-1组成,抑制抗肿瘤药物的氟化物副作用

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