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抗肿瘤原料药(75种)

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卡培他滨
抗肿瘤药物原料药

卡培他滨

CAS 154361-50-9

卡培他滨是一种抗代谢氟脱氧核苷氨基甲酸酯类药物,可在体内转化为5-FU。由罗氏公司开发,商品名为Xeloda。它能抑制细胞分裂,干扰RNA和蛋白质合成。适用于紫杉醇和晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗,包括蒽环类抗生素化疗。主要用于治疗晚期原发性或转移性乳腺癌、直肠癌、结肠癌和胃癌。

卡铂
抗肿瘤药物原料药

卡铂

CAS 41575-94-4

卡铂是第二代铂类抗肿瘤药物。其抗肿瘤活性与顺铂相似,但肾毒性、耳毒性和神经毒性,特别是胃肠道反应,明显低于顺铂,其抗肿瘤谱不如顺铂广。主要作用机制是引起DNA链间和链内交联,干扰DNA分子,抑制细胞DNA合成。主要作用于DNA中鸟嘌呤的N-7和O-6原子,产生细胞毒作用。由于卡铂分子中的环丁烷环作为配体比顺铂中的氯离子基团更稳定,最初认为卡铂可能不具有像顺铂那样的耳毒性、肾毒性和神经毒性,但经过系统的生物评价和大量临床试验证明,尽管卡铂在肾毒性、骨髓抑制、耳毒性和神经毒性方面不如顺铂严重,但其对机体的损害不容忽视。体内与顺铂的抗肿瘤作用存在交叉耐药性,因此对顺铂不敏感的癌细胞对卡铂也耐药。研究发现卡铂不仅抑制肿瘤生长,还具有放射增敏作用。

Cediranib(西地尼布)
抗肿瘤药物原料药

Cediranib(西地尼布)

CAS 288383-20-0

西地尼布是一种口服抗肿瘤药物。它是VEGFR酪氨酸激酶的高效抑制剂,能抑制所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。西地尼布能抑制VEGF诱导的血管生成、新血管形成和异种移植细胞生长。在非小细胞肺癌患者I期研究中发现,西地尼布联合PC方案具有显著抗肿瘤作用。III期研究br24研究了30 mg西地尼布作为非小细胞肺癌患者的一线治疗,证明其具有抗肿瘤作用,但不良事件发生率较高,包括腹泻、脱水、手足综合征、高血压和中性粒细胞减少症。因此,决定停止临床试验。对剂量和毒性组合的反复评估表明,部分不良反应与剂量相关,可尝试降低剂量以提高药物耐受性。

Cisplatin(顺铂)
抗肿瘤药物原料药

Cisplatin(顺铂)

CAS 15663-27-1

顺铂是目前联合化疗中最常用的药物之一。其化学全名为顺-二氯二氨合铂,是一种无机金属配合物。其氯原子解离后,与癌细胞的DNA交联,从而破坏DNA功能。可与DNA形成链内或链间交联,或与DNA和蛋白质交联,抑制细胞有丝分裂。是一种细胞周期非特异性药物。除抗癌外,还可抑制淋巴细胞转化,具有免疫抑制作用。可作为抗癌药物的金属配合物。

克唑替尼
抗肿瘤药物原料药

克唑替尼

CAS 877399-52-5

克唑替尼(商品名赛可瑞,辉瑞)是一种抗癌药物,作为ALK(间变性淋巴瘤激酶)和ROS1(c-ros致癌基因1)抑制剂,在美国及其他一些国家获批用于治疗某些非小细胞肺癌,并在成人和儿童中开展针对间变性大细胞淋巴瘤、神经母细胞瘤及其他晚期实体瘤的安全性和有效性临床试验。

放线菌素D
抗肿瘤药物原料药

放线菌素D

CAS 50-76-0

亮红色结晶性粉末,有吸湿性,在光线下逐渐失去活性。比旋光度[α]18d-315°(0.02%,甲醇)。不溶于石油醚,微溶于水,溶于甲醇、乙醇和乙酸乙酯,易溶于苯、氯仿和丙酮。极毒,LD50(大鼠,口服)7200 μg/kg。对恶性葡萄胎、肾母细胞瘤、霍奇金病、睾丸肿瘤、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤和网状细胞肉瘤有效。对宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌和胃肠道癌也有一定疗效。与放疗合用可提高放疗敏感性。

盐酸柔红霉素
抗肿瘤药物原料药

盐酸柔红霉素

CAS 23541-50-6

乙醇中得橙红色结晶粉末。[α]D20 -50°(C=0.2,水)。紫外最大吸收(甲醇):232,525,348,049,5nm(ε 40,225,353,001,048,010,300)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):13.66皮下注射,4.42腹腔注射,8.50静脉注射。是一种与正定霉素相似的半合成抗肿瘤抗生素,疗效与阿霉素相似。用于缓解急性淋巴细胞白血病和急性原始粒细胞白血病,尤其是急性单核细胞白血病。

地西他滨
抗肿瘤药物原料药

地西他滨

CAS 2353-33-5

它是一种天然的2′-脱氧胞苷酸腺苷类似物。通过抑制DNA甲基转移酶和降低DNA甲基化,可抑制肿瘤细胞增殖并防止耐药性发生。是最强的DNA甲基化特异性抑制剂,属于S期细胞周期特异性药物,适用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。

二乙酰氧碘
抗肿瘤药物原料药

二乙酰氧碘

CAS 3240-34-4

多官能团氧化和乙酰化试剂;在neritol氧化为nerolaldehyde的TEMPO氧化中用作化学计量氧化剂;在铑催化的烯烃与氨基磺酸盐的吖啶反应中作为氧化剂;室温下钯催化的吲哚2-芳基化反应;用于合成多种杂环化合物的试剂;邻二醇裂解剂、羟基化试剂及多种氧化反应,用于制备热不稳定物质碘苯。

Docetaxel(多西他赛)
抗肿瘤药物原料药

Docetaxel(多西他赛)

CAS 114977-28-5

多西他赛是一种紫杉类药物。它能促进微管二聚体组装成微管,通过阻止解聚过程稳定微管,将细胞阻滞于G2和M期,从而抑制癌细胞的存丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇更强,在细胞内的浓度是紫杉醇的3倍,在细胞内停留时间更长,对微管的亲和力是紫杉醇的2倍;作为微管稳定剂和组装促进剂,其活性是紫杉醇的2倍;作为微管解聚抑制剂,其活性是紫杉醇的2倍。体外实验表明,多西他赛的抗肿瘤活性是紫杉醇的1.3-12倍。临床研究显示,在蒽环类耐药乳腺癌中,多西他赛比紫杉醇更有效。多西他赛是蒽环类耐药乳腺癌二线治疗中最有效的药物;在非小细胞肺癌的单药治疗和联合化疗中,多西他赛是最有效的药物之一。

多拉帕莫德
抗肿瘤药物原料药

多拉帕莫德

CAS 285983-48-4

它是一种基于吡唑的p38 MAP激酶变构抑制剂,Kd为0.1 nM。BIRB796具有缓慢的结合动力学,表现为预孵育长达2小时后表观IC50显著增加,以及与其他MAPK抑制剂相比解离速率高达六个数量级。BIRB796对一系列相关激酶具有优异的选择性,最活跃的是在100 nM浓度下抑制JNK2a2(330倍选择性)。相关研究表明,BIRB796还抑制SAPK3/p38γ的活性和激活(10 μM时剩余活性3%)。在这些浓度下,BIRB796阻断应激诱导的支架蛋白SAP97磷酸化。

Dovitinib(多维替尼)
抗肿瘤药物原料药

Dovitinib(多维替尼)

CAS 915769-50-5

多维替尼是一种有效的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可直接作用于肿瘤细胞并为肿瘤细胞提供营养支持。它可抑制多种生长因子,如VEGFR1-3、FGFR1-3、PDGFRb、E-kit、RET、TRAA和CSF-1。目前多维替尼正处于第三阶段临床研究,显示对乳腺癌、尿路上皮细胞癌、前列腺癌、多发性骨髓瘤和黑色素瘤有显著治疗效果。随着临床研究的深入,预计将扩大肿瘤治疗范围。

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