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抗肿瘤原料药(75种)

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瑞戈非尼
抗肿瘤药物原料药

瑞戈非尼

CAS 755037-03-7

瑞戈非尼是一种小分子多激酶抑制剂,其分子结构与索拉非尼相似,仅中间苯环上的氟原子不同。它是由拜耳公司开发的新型分子靶向药物。2012年9月27日,获美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗转移性结直肠癌。2013年2月25日,获FDA批准用于治疗无法手术且其他治疗方法无效的晚期胃肠道间质瘤患者。瑞戈非尼是一种新型口服多靶点蛋白激酶抑制剂,能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成和调节肿瘤微环境,具有良好的抗肿瘤活性。“CORRECT”研究证实,它是对转移性结直肠癌患者具有治疗活性的TKI。基于该研究数据,2012年9月,美国FDA批准其用于治疗接受过多线标准治疗后失败的MCRC患者。在中国,一项关于瑞戈非尼治疗中国MCRC患者的多中心III期临床试验正在进行中。

维A酸
抗肿瘤药物原料药

维A酸

CAS 302-79-4

维A酸是皮肤科常用药物,是维生素A(甲醇)在体内代谢的中间产物,主要影响骨骼生长和上皮代谢,促进上皮细胞增殖和更新,抑制角质形成细胞增殖和分化,使角化过度正常化。因此,对多种伴有完全角化、不完全角化和角化过度的疾病有一定疗效,可治疗多种皮肤病。局部外用透皮吸收迅速,能显著增加上皮细胞更新。本类药物对皮脂腺分泌具有强烈且迅速的抑制作用,可减少皮脂腺分泌。此外,本品还具有抗肿瘤、促进伤口愈合和抗感染作用。

沙拉替尼
抗肿瘤药物原料药

沙拉替尼

CAS 379231-04-6

Saracatinib (AZD0530) 是一种强效Src抑制剂,IC50为2.7 nM,对c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr和Lck有效;对Abl和EGFR (L858R和L861Q) 活性较低。

司美替尼
抗肿瘤药物原料药

司美替尼

CAS 606143-52-6

司美替尼由英国阿斯利康开发,用于治疗晚期非小细胞肺癌。司美替尼主要通过调节RAf-MEK-ERK通路中关键蛋白激酶MEK的水平,抑制多种肿瘤的生长,包括b-raf突变的黑色素瘤和K-ras突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。主要用于治疗胆管癌、结直肠癌和NSCLC。目前,司美替尼正处于非小细胞肺癌的III期临床试验中。

甲苯磺酸索拉非尼
抗肿瘤药物原料药

甲苯磺酸索拉非尼

CAS 475207-59-1

甲苯磺酸索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物,由德国拜耳制药公司开发。它可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管,具有双重抗肿瘤作用:通过阻断Raf/MEK/ERK介导的细胞信号通路直接抑制肿瘤细胞增殖,同时通过抑制VEGF和PDGF受体阻断肿瘤新生血管形成,间接抑制肿瘤细胞生长。

舒尼替尼
抗肿瘤药物原料药

舒尼替尼

CAS 557795-19-4

本品是一种小分子物质,可抑制多种受体酪氨酸激酶,其中部分激酶参与肿瘤生长、病理性血管生成和肿瘤转移过程。通过评估舒尼替尼抑制多种激酶(超过80种激酶)的活性,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体、血管内皮生长因子受体、干细胞因子受体、FMS样酪氨酸激酶-3、1型集落刺激因子受体和胶质细胞系神经营养因子受体。生化和细胞实验证实,舒尼替尼能抑制这些受体的酪氨酸激酶活性,并在细胞增殖试验中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞实验表明,其主要代谢物与舒尼替尼相似。

枸橼酸他莫昔芬
抗肿瘤药物原料药

枸橼酸他莫昔芬

CAS 54965-24-1

柠檬酸他莫昔芬是一种雌激素竞争性拮抗剂。它是一种非甾醇类抗雌激素药物。它能与体内雌激素(雌二醇)竞争,与乳腺癌细胞的雌激素受体结合,从而抑制雌激素对癌细胞的作用,阻碍肿瘤细胞的生长发育,发挥抗癌作用。常用于治疗各类乳腺癌,尤其适用于雌激素受体和孕激素受体阳性且前列腺特异性抗原水平低的绝经后女性。

替加氟
抗肿瘤药物原料药

替加氟

CAS 17902-23-7

替加氟是一种抗肿瘤药,又名呋氟尿嘧啶、呋喃氟尿嘧啶、呋氟啶、呋喃啶、方克、氟利尔、呋氟尿嘧啶、四氢呋喃氟尿嘧啶。为氟尿嘧啶的衍生物,体外无抗肿瘤作用。进入人体后,通过肝脏药物代谢酶和微粒体酶P-450逐渐释放出氟尿嘧啶(5-FU)而发挥细胞毒作用。5-FU的作用机制是抑制胸苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸向胸腺嘧啶核苷酸的转化,干扰和阻断DNA、RNA和蛋白质的合成。

替莫唑胺
抗肿瘤药物原料药

替莫唑胺

CAS 85622-93-1

替莫唑胺是第一个口服有效的咪唑并四嗪类抗肿瘤药物,属于具有抗肿瘤活性的第二代烷化剂。口服后,替莫唑胺无需在肝脏代谢活化,易于通过血脑屏障,耐受性好,与其他药物无叠加毒性,与放疗有协同作用。适用于常规治疗后复发的恶性胶质瘤,如多形性胶质母细胞瘤,也是转移性黑色素瘤的一线治疗药物。

盐酸拓扑替康
抗肿瘤药物原料药

盐酸拓扑替康

CAS 119413-54-6

盐酸拓扑替康可抑制DNA复制所需的拓扑异构酶I的活性。静脉注射后,该产品在血液中水解并通过尿液排泄。该产品血清清除率快,为62升/小时,在体内广泛分布,半衰期约2-3小时。临床前试验表明,该产品对多种肿瘤具有抗肿瘤活性。在I期临床试验中,该产品对顺铂耐药卵巢癌患者也显示出明显的抗肿瘤作用。

托瑞米芬
抗肿瘤药物原料药

托瑞米芬

CAS 89778-26-7

托瑞米芬是他莫昔芬的氯乙基衍生物,能与乳腺癌细胞浆中的雌激素受体竞争性结合,进入细胞核调节mRNA和蛋白质合成,阻止癌细胞增殖和分化。口服安全,4小时内达血药峰浓度。血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比。主要在肝脏代谢,仅少量代谢物经肾排泄,大部分通过排便排出体外,因此可发生肝肠循环。具有抗雌激素和抗肿瘤作用。本品与雌激素受体结合,可阻止染色体基因的合成和雌激素引起的肿瘤细胞生长。适用于绝经后乳腺癌和复发性乳腺癌的治疗。无论长期或短期用药,均无明显毒性。

托扎色替
抗肿瘤药物原料药

托扎色替

CAS 639089-54-6

VX-680是Vertex Pharmaceuticals (VRTX)的产品。它是首个靶向Aurora激酶以阻止肿瘤生长的药物。该药主要用于治疗血液肿瘤、结肠癌和乳腺癌。

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