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抗肿瘤原料药(75种)

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10-羟基喜树碱
抗肿瘤药物原料药

10-羟基喜树碱

CAS 64439-81-2

依西美坦是一种不可逆的甾体芳香酶抑制剂,与其底物天然雄烯二酮结构相似。它是芳香酶的伪底物。抑制芳香酶导致雌激素缺乏是治疗绝经后妇女激素依赖性乳腺癌的有效方法。

5-氟尿嘧啶
抗肿瘤药物原料药

5-氟尿嘧啶

CAS 51-21-8

5-氟尿嘧啶,简称氟尿嘧啶,是一种嘧啶类抗代谢药物,是目前临床常用的化疗药物。它对增殖的各个阶段均有作用,能阻止胸腺嘧啶的形成,抑制DNA的生物合成,从而抑制癌细胞的生长。用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、结直肠癌、肝癌等,对乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、胰腺癌等也有效。瑞士生产的癌症治疗药膏含本品5%,主要用于光化性角化病和老年性角化病、癌前皮炎、单发和多发表浅基底细胞癌、癌症期及放射皮肤病变后的浅表基底细胞癌。

阿霉素
抗肿瘤药物原料药

阿霉素

CAS 23214-92-8

阿霉素,又称14-羟基正定霉素、14-羟基柔红霉素、多柔比星、亚得利亚霉素、阿霉素、羟基红霉素,属蒽环类抗肿瘤抗生素,由波塞链霉菌变种产生,为细胞周期非特异性药物,对S期和M期敏感。盐酸盐为橙红色针状结晶。熔点204-205℃。溶于水、乙醇和甲醇。水溶液稳定,5℃放置一个月不变,但温度较高或在酸性或碱性溶液中不稳定。酸性溶液为橙黄色,中性溶液为橙色化学书红色,碱性溶液为紫蓝色(pH>9)。不溶于丙酮、苯、石油醚、乙醚、氯仿。是从放线菌中分离出的抗肿瘤抗生素。作用机制与柔红霉素相似。其抗肿瘤谱广,治疗指数高。

阿法替尼
抗肿瘤药物原料药

阿法替尼

CAS 439081-18-2

阿法替尼是一种有效的不可逆双重抑制剂,抑制表皮生长因子受体和人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶。本品适用于治疗以下患者:1. 具有EGFR受体基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,2. 在含铂化疗期间或之后未接受EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗的局部晚期或转移性鳞状细胞肺癌。

阿那曲唑
抗肿瘤药物原料药

阿那曲唑

CAS 120511-73-1

阿那曲唑是一种强效选择性三唑类芳香化酶抑制剂。它能抑制依赖于细胞色素P-450的芳香化酶,阻断雌激素的生物合成,雌激素是刺激乳腺癌细胞生长的关键化学因子。本品对人胎盘芳香化酶的IC50值为15 nmol/L。来曲唑适用于绝经后晚期乳腺癌,主要用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

阿瑞匹坦
抗肿瘤药物原料药

阿瑞匹坦

CAS 170729-80-3

阿瑞匹坦与其他止吐药联用,用于预防高或中度致吐性肿瘤化疗初始或重复治疗时的急性或延迟性恶心和呕吐。目前已在超过75个国家获批。该药通过与NK-1受体(主要在中枢神经系统及其外周)结合阻断P物质的作用,并能通过血脑屏障占据脑内NK-1受体,具有高选择性和亲和力,但对NK-2和NK-3受体亲和力低。同时,对用于治疗化疗所致恶心呕吐症状的其他药物(如多巴胺受体、5-HT受体)的亲和力也非常低,减轻恶心呕吐的效果优于其他药物。

阿西替尼
抗肿瘤药物原料药

阿西替尼

CAS 319460-85-0

阿西替尼用于治疗对其他药物无反应的晚期肾癌(RCC)。肾细胞癌是一种起源于肾小管上皮细胞的肿瘤。阿西替尼阻断某些称为激酶的蛋白质的作用,这些激酶在肿瘤生长和转移中发挥作用。阿西替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,对多个靶点有效,包括VEGF受体1、2和3。

比卡鲁胺
抗肿瘤药物原料药

比卡鲁胺

CAS 90357-06-5

溶于二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙酸乙酯和甲醇,不溶于水。比卡鲁胺是一种非甾体雄激素拮抗剂,与雄激素竞争雄激素受体,阻断细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合。比卡鲁胺与雄激素受体结合后,可形成受体复合物,进入细胞核并与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞的生长。比卡鲁胺可作为晚期前列腺癌姑息治疗的一线用药。

Bms 582664
抗肿瘤药物原料药

Bms 582664

CAS 649735-63-7

本品是一种用于口服给药的研究性抗肿瘤药物。该药由百时美施贵宝公司开发,用于治疗肝细胞癌(HCC,又称恶性肝癌),这是最常见的肝癌类型。肝细胞癌是一种原发性肝癌,男性发病率高于女性。该病多发生于有肝硬化的人或感染乙型肝炎或丙型肝炎后。症状包括腹部疼痛和肿胀、体重减轻、虚弱、食欲不振和恶心。肝细胞癌是一种严重且危及生命的疾病,总体生存率低。[2] 虽然治疗方案的选择主要取决于疾病的进展程度,但唯一被证明可以治愈癌症的方法是手术切除肿瘤和肝移植,但这些疗法只能在极少数患者中进行。其他治疗包括化疗和免疫治疗。射频消融和乙醇注射也用于消除小肿瘤。

硼替佐米
抗肿瘤药物原料药

硼替佐米

CAS 179324-69-7

硼替佐米,又称万珂、保特佐米,是一种用于治疗造血系统癌症的药物。为白色或类白色结晶性粉末,溶于二甲基亚砜、乙醇和水溶液。它是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合物,可降解泛素。泛素通道在调节细胞内特定蛋白质浓度以维持细胞环境稳定方面起重要作用。蛋白水解会影响细胞内的多级信号串联,从而破坏正常细胞环境,导致细胞死亡。抑制26S蛋白酶体可阻止特定蛋白的水解。体外实验表明,硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。体内临床前肿瘤模型结果显示,硼替佐米可延缓包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长,适用于多发性骨髓瘤的治疗。

博舒替尼
抗肿瘤药物原料药

博舒替尼

CAS 380843-75-4

Bosudinib是一种强效蛋白激酶抑制剂,不仅能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自发磷酸化,还能抑制SRC和Ab1底物的磷酸化过程。非受体酪氨酸激酶SRC是Src激酶家族SFKs的成员,其功能主要调节由各种表面受体(如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体)触发的不同信号转导通路。该酶的表达或活性与癌细胞的转移、发展和扩散密切相关。

布舍瑞林
抗肿瘤药物原料药

布舍瑞林

CAS 57982-77-1

布舍瑞林,GnRH类似物。使用初期,LH、FSH和性激素分泌增加。1-2周后,性激素分泌降至去势水平。主要用于前列腺癌和乳腺癌。开始时皮下注射(男性与氟他胺联用),维持治疗时使用鼻喷雾剂。

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