Противоопухолевые АФИ (75)
Показано 37–48 из 75 товаров · Страница 4 из 7
Иматиниба мезилат
Иматиниба мезилат ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL in vitro и in vivo, селективно подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий BCR-ABL-положительных клеток, свежих клеток пациентов с хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом. Кроме того, иматиниба мезилат также ингибирует тирозинкиназу рецептора PDGF, SCF и рецептора c-kit, тем самым подавляя клеточное поведение, опосредованное PDGF и фактором стволовых клеток.
Иринотекан гидрохлорид
Иринотекан гидрохлорид — полусинтетическое производное камптотецина. При комнатной температуре представляет собой светло-желтый порошок или светло-желтый кристаллический порошок без запаха. Слегка растворим в воде, этаноле или хлороформе, нерастворим в ацетоне. Камптотецин специфически связывается с топоизомеразой I, что может вызывать обратимые одноцепочечные разрывы, позволяя раскручивать двойную спираль ДНК; иринотекан и его активный метаболит SN-38 связываются с комплексом топоизомераза I-ДНК, предотвращая воссоединение разорванной одинарной связи, что приводит к цитотоксичности, которая является время-зависимой и специфичной для S-фазы, и токсичность также выше, чем у иринотекана. Показан для лечения пациентов с распространенным колоректальным раком; в комбинации с 5-фторурацилом и фолиевой кислотой для лечения пациентов с распространенным колоректальным раком, ранее не получавших химиотерапию. В качестве монотерапии используется для лечения пациентов, у которых не было результата от химиотерапии, содержащей 5-фторурацил. Иринотекан обладает широким спектром и сильной противоопухолевой активностью in vivo и in vitro. Важно, что иринотекан и его метаболиты сохраняют эффективность при опухолях с множественной лекарственной устойчивостью.
Лапатиниба дитозилат
Лапатиниб (МНН), применяемый в форме лапатиниба дитозилата (USAN) (Tykerb/Tyverb, GSK), является пероральным активным препаратом для лечения рака молочной железы и других
Лестауртиниб
Летатиниб (CAS 111358-88-4) является полусинтетическим пероральным биологически эффективным ингибитором рецепторной тирозинкиназы, который показал терапевтический эффект при лечении таких заболеваний, как острый миелоидный лейкоз, хронический миелоидный лейкоз и острый лимфоцитарный лейкоз. Летатиниб, производное индолкарбазола с множественными мишенями, широко используется в клинических испытаниях для ингибирования аутокисления FLT3 in vitro. В настоящее время проводится ряд поздних стадий исследований для изучения препарата при лейкозе у взрослых и детей.
Лейпрорелин
Лейпролелин, гозерелин, трипторелин и нафарелин в настоящее время являются широко применяемыми препаратами для лекарственной кастрации при лечении предменопаузного рака молочной железы и рака предстательной железы (препараты аГнРГ). По структуре аГнРГ сходны с ГнРГ и конкурируют с ним за рецепторы в гипофизе. При полном занятии и истощении рецепторов ГнРГ в гипофизе препаратами аГнРГ возникает down-регулирующий эффект на гипофиз, то есть снижение секреции гонадотропинов, что приводит к значительному снижению секреции половых гормонов яичниками, аналогично операции овариэктомии, что называется лекарственной овариэктомией. Лейпролелин, аналог ГнРГ, представляет собой пептид, состоящий из девяти аминокислот. Данный продукт эффективно подавляет функцию гипофизарно-гонадной системы. Его устойчивость к протеолитическим ферментам и сродство к рецепторам ГнРГ гипофиза выше, чем у ГнРГ. Активность стимуляции высвобождения лютеинизирующего гормона (ЛГ) примерно в 20 раз выше, чем у ГнРГ, а подавление функции гипофизарно-гонадной системы также сильнее. На начальном этапе лечения возможно кратковременное повышение ФСГ, ЛГ, эстрогена или андрогена. Впоследствии, из-за снижения чувствительности гипофиза, секреция ФСГ, ЛГ и эстрогена или андрогена подавляется, что оказывает терапевтический эффект при заболеваниях, зависимых от половых гормонов (например, рак предстательной железы, эндометриоз и т.д.).
Линифаниб
Линифаниб (ABT-869) - структурно новый, мощный ингибитор рецепторных тирозинкиназ (RTK), фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) и фактора роста тромбоцитов (PDGF) с IC50 0.2, 2, 4 и 7 нМ для клеток эндотелия человека, рецептора бета PDGF (PDGFR-β), KDR и рецептора колониестимулирующего фактора 1 (CSF-1R) соответственно. Обладает значительно меньшей активностью (IC50 > 1 мкМ) в отношении неродственных RTK, растворимых тирозинкиназ или серин/треониновых киназ. In vivo линифаниб эффективен при пероральном применении в механистических моделях мышей, индуцированной VEGF маточной эдемы (ED50 = 0.5 мг/кг) и роговичного ангиогенеза (>50% ингибирование, 15 мг/кг).
Мастиниб
Маситиниб — ингибитор тирозинкиназы, используемый для лечения мастоцитом у животных, особенно собак. С момента его внедрения в ноябре 2008 года он распространяется под коммерческим названием Masivet. В Европе он доступен со второй половины 2009 года. В США он распространяется под названием Kinavet и доступен для ветеринаров с 2011 года.
Метотрексата динатриевая соль
Метод тестирования: внутрибрюшинное введение, дозировка: 120 мг/кг, объект тестирования: грызуны - крыса, тип токсичности: репродуктивная токсичность, эффекты: 1. Влияние на отца - яички, придаток яичка и семявыносящий проток; 2. Копии мужского индекса фертильности (например, # # мужчины и женщины, каждая оплодотворенная мужчиной беременная женщина). 2. Метод тестирования: внутрибрюшинное введение, дозировка: 284 мг/кг, объект тестирования: грызуны - крыса, тип токсичности: острые токсические эффекты, побочные эффекты: подробно не сообщалось, кроме значений летальной дозы.
Мирипла
Миплатин — это противоопухолевый препарат платины, разработанный японским фармацевтическим заводом Sumitomo. Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекций, 70 мг/доза. Оказывает значительное действие при лечении рака печени, злокачественной лимфомы, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого и поверхностного рака мочевого пузыря. Механизм действия аналогичен другим препаратам платины. Он ингибирует синтез и репликацию ДНК, а также рост опухоли, образуя алкилирующие комплексы и воздействуя на ДНК с образованием внутри- и межцепочечных сшивок. Исследования на животных показали, что после ТАХЭ суспензия MIPT может избирательно накапливаться в опухолевой ткани, медленно высвобождая активные компоненты, что обеспечивает хороший противоопухолевый эффект, а ее противоопухолевая активность превосходит таковую у джинститатина. Клиническое исследование показало, что отношение TeV в двух группах составило 26,5% (22/83) и 17,9% (7/39), двухлетняя выживаемость — 75,9 и 70,3%, трехлетняя выживаемость — 58,4% и 48,7% соответственно. По сравнению с джинститатином, в группе миплатина не было обнаружено повреждений печеночных сосудов (отсутствие влияния на второе лечение), а также снижено необратимое повреждение (отрицательное влияние на прогноз) гепатобилиарной системы; безопасность превосходила джинститатин. Миплатин — это противоопухолевый препарат, растворимый в этиловом эфире жирной кислоты папаверина йодированного масла и вводимый в печеночную артерию. Он обладает высоким сродством к этиловому эфиру жирной кислоты папаверина йодированного масла и остается в месте опухоли после введения в печеночную артерию. Платиновый компонент в суспензии может медленно высвобождаться в кровь или ткань в течение длительного времени. Двухвалентное соединение платины связывается с ДНК, предотвращая синтез ДНК и ингибируя пролиферацию раковых клеток, тем самым усиливая противораковый эффект. Клинические исследования показывают, что продукт обладает хорошим противораковым действием у пациентов, получавших это лечение впервые, или у пациентов, ранее получавших другие методы лечения, такие как резекция печени.
Митоксантрон
Миплатин — это противоопухолевый препарат платины, разработанный японским фармацевтическим заводом Sumitomo. Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекций, 70 мг/доза. Оказывает значительное действие при лечении рака печени, злокачественной лимфомы, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого и поверхностного рака мочевого пузыря. Механизм действия аналогичен другим препаратам платины. Он ингибирует синтез и репликацию ДНК, а также рост опухоли, образуя алкилирующие комплексы и воздействуя на ДНК с образованием внутри- и межцепочечных сшивок. Исследования на животных показали, что после ТАХЭ суспензия MIPT может избирательно накапливаться в опухолевой ткани, медленно высвобождая активные компоненты, что обеспечивает хороший противоопухолевый эффект, а ее противоопухолевая активность превосходит таковую у джинститатина. Клиническое исследование показало, что отношение TeV в двух группах составило 26,5% (22/83) и 17,9% (7/39), двухлетняя выживаемость — 75,9 и 70,3%, трехлетняя выживаемость — 58,4% и 48,7% соответственно. По сравнению с джинститатином, в группе миплатина не было обнаружено повреждений печеночных сосудов (отсутствие влияния на второе лечение), а также снижено необратимое повреждение (отрицательное влияние на прогноз) гепатобилиарной системы; безопасность превосходила джинститатин. Миплатин — это противоопухолевый препарат, растворимый в этиловом эфире жирной кислоты папаверина йодированного масла и вводимый в печеночную артерию. Он обладает высоким сродством к этиловому эфиру жирной кислоты папаверина йодированного масла и остается в месте опухоли после введения в печеночную артерию. Платиновый компонент в суспензии может медленно высвобождаться в кровь или ткань в течение длительного времени. Двухвалентное соединение платины связывается с ДНК, предотвращая синтез ДНК и ингибируя пролиферацию раковых клеток, тем самым усиливая противораковый эффект. Клинические исследования показывают, что продукт обладает хорошим противораковым действием у пациентов, получавших это лечение впервые, или у пациентов, ранее получавших другие методы лечения, такие как резекция печени.
Митоксантрона гидрохлорид
Используется для лечения некоторых видов рака, в основном метастатического рака молочной железы, острого миелоидного лейкоза и неходжкинской лимфомы. Также было показано, что он улучшает выживаемость детей с первым рецидивом острого лимфобластного лейкоза. Комбинация митоксантрона и преднизона одобрена в качестве терапии второй линии при метастатическом гормонорефрактерном раке предстательной железы. Эта комбинация была терапией первой линии до недавнего времени, когда было показано, что комбинация доцетаксела и преднизона улучшает выживаемость и безрецидивный период. Митоксантрон также используется для лечения рассеянного склероза (РС), особенно его подтипа, известного как вторично-прогрессирующий РС. Митоксантрон не излечивает рассеянный склероз, но эффективен в замедлении прогрессирования вторично-прогрессирующего РС и увеличении времени между рецидивами при ремиттирующем и прогрессирующем рецидивирующем РС.
Монензин натрия
1. Монензин натрия как антикокцидийное средство может применяться в кормах для бройлеров до 16-недельного возраста, дозировка 90–110 г/т, в период яйцекладки запрещен, период ожидания 3 дня. Лошадям не допускается к применению, после использования может наступить смерть; запрещено применять одновременно с тиамулином и жутаомицином.
