抗肿瘤原料药(75种)
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表柔比星
表柔比星是治疗实体瘤的常用药物之一。它直接作用于DNA,干扰并阻止DNA复制和转录;通过抑制琥珀酸氧化酶和NADPH氧化酶等呼吸酶的活性影响线粒体功能;已发现其可通过线粒体凋亡通路诱导癌细胞凋亡。由于通过肝胆系统排泄,肝功能不全患者应减量以避免蓄积中毒;中度肝功能不全者(胆红素1.4-3mg/100ml或BSP潴留9-15%)剂量减半;重度肝功能不全者(胆红素>3mg/100ml或BSP潴留>15%)剂量减75%;中度肾功能不全者无需减量,因仅少量药物经肾排泄。用法为静脉给药。建议先注入生理盐水检查输液管通畅度,确认注射针确实在静脉内后再经输液管给药。此法可降低药物外溢风险,并确保给药后用生理盐水冲洗静脉。若注射时表柔比星溢出静脉,将导致严重组织损伤甚至坏死。若在小静脉或同一静脉反复注射,会导致静脉硬化。不可与肝素混合,因两者化学性质不相容,在一定浓度下会产生沉淀反应。可与其他抗肿瘤药物合用,但应减少表柔比星剂量,且不得在同一注射器中混合用药。
盐酸格拉司琼
盐酸格拉司琼具有高受体选择性,与5-HT3受体的亲和力是与其他受体如5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D2、组胺H1、苯二氮卓和阿片受体的4000-10000倍,而昂丹司琼的差异仅为1000倍。盐酸格拉司琼在2×0.005、2×0.05和2×0.5mg/kg(静脉注射)三个剂量组下的止吐率分别为93%、96%和100%,而昂丹司琼2×2.5mg/kg的止吐率为89%。毒性研究表明,盐酸格拉司琼小剂量即可达到良好止吐效果,且副作用小;高剂量时心血管系统出现异常。由于盐酸格拉司琼临床推荐剂量非常小(3mg/天),仅为动物实验所用最低剂量(<1mg/kg = L/25),因此临床应用十分安全。药代动力学研究表明,患者体内盐酸格拉司琼半衰期(T1/2)为9小时,健康人为4小时,老年人为7.7小时,年轻人为4.9小时。盐酸格拉司琼主要在肝脏代谢,以7-羟基格拉司琼及其他代谢物形式通过粪便和尿液排泄。肝功能受损或有肝转移癌症患者血浆清除率降低,肾功能不全者清除率为正常人的1/4。口服给药存在较高的首过代谢,绝对生物利用度为60%。
