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抗肿瘤原料药(75种)

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去氧氟尿苷
抗肿瘤药物原料药

去氧氟尿苷

CAS 3094-09-5

去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶衍生物,在肿瘤组织中通过高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化为5-Fu,发挥选择性抗肿瘤作用。试验表明,去氧氟尿苷的治疗指数高于5-FU。作为前药,去氧氟尿苷具有更好的靶向性,因此在临床上具有更好的疗效和更低的副作用,对于提高患者依从性具有显著的临床意义。

盐酸多柔比星
抗肿瘤药物原料药

盐酸多柔比星

CAS 25316-40-9

盐酸多柔比星 CAS 25316-40-9

表柔比星
抗肿瘤药物原料药

表柔比星

CAS 56420-45-2

表柔比星是治疗实体瘤的常用药物之一。它直接作用于DNA,干扰并阻止DNA复制和转录;通过抑制琥珀酸氧化酶和NADPH氧化酶等呼吸酶的活性影响线粒体功能;已发现其可通过线粒体凋亡通路诱导癌细胞凋亡。由于通过肝胆系统排泄,肝功能不全患者应减量以避免蓄积中毒;中度肝功能不全者(胆红素1.4-3mg/100ml或BSP潴留9-15%)剂量减半;重度肝功能不全者(胆红素>3mg/100ml或BSP潴留>15%)剂量减75%;中度肾功能不全者无需减量,因仅少量药物经肾排泄。用法为静脉给药。建议先注入生理盐水检查输液管通畅度,确认注射针确实在静脉内后再经输液管给药。此法可降低药物外溢风险,并确保给药后用生理盐水冲洗静脉。若注射时表柔比星溢出静脉,将导致严重组织损伤甚至坏死。若在小静脉或同一静脉反复注射,会导致静脉硬化。不可与肝素混合,因两者化学性质不相容,在一定浓度下会产生沉淀反应。可与其他抗肿瘤药物合用,但应减少表柔比星剂量,且不得在同一注射器中混合用药。

盐酸厄洛替尼
抗肿瘤药物原料药

盐酸厄洛替尼

CAS 183319-69-9

盐酸厄洛替尼是一种小分子可逆性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的二线或三线治疗以及胰腺癌的治疗。

依维莫司
抗肿瘤药物原料药

依维莫司

CAS 159351-69-6

依维莫司是西罗莫司的衍生物,又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司。它是一种干扰细胞通讯、阻止肿瘤细胞生长的激酶药物,是一种口服哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。过去主要用于预防肾移植和心脏移植后的排斥反应。目前也可用于既往使用过两种血管内皮生长因子受体激酶抑制剂SUTENT(辉瑞)和Nexavar(拜耳)的晚期肾癌患者的治疗,副作用轻微。

依西美坦
抗肿瘤药物原料药

依西美坦

CAS 107868-30-4

依西美坦是一种不可逆的甾体芳香酶抑制剂,与其底物天然雄烯二酮结构相似。它是芳香酶的伪底物。抑制芳香酶导致雌激素缺乏是治疗绝经后妇女激素依赖性乳腺癌的有效方法。

氟马西尼
抗肿瘤药物原料药

氟马西尼

CAS 78755-81-4

首个苯二氮卓类拮抗剂,用于对抗苯二氮卓类药物过量使用后的镇静和定向障碍,具有抗惊厥活性和抗癫痫作用。还可用于氟烷麻醉后的恢复期及酒精性肝硬化引起的肝性脑病,作为原因不明意识丧失的诊断药物,鉴别苯二氮卓类与其他药物中毒或脑损伤。

吉非替尼
抗肿瘤药物原料药

吉非替尼

CAS 184475-35-2

吉非替尼是一种用于治疗某些乳腺癌、肺癌及其他癌症的药物。吉非替尼是一种EGFR抑制剂,与厄洛替尼类似,可中断靶细胞中表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导。因此,它仅对EGFR突变且过度活跃的癌症有效。

吉西他滨
抗肿瘤药物原料药

吉西他滨

CAS 95058-81-4

吉西他滨是一种抗肿瘤药物,类似嘧啶,是一种新型二氟代核苷,可与顺铂联合用于治疗非小细胞肺癌,或用于治疗晚期或转移性胰腺癌。吉西他滨也是骨髓抑制剂,因此在治疗期间(尤其是每次静脉输注前)应检查血细胞计数。

吉美嘧啶
抗肿瘤药物原料药

吉美嘧啶

CAS 103766-25-2

替加氟是实际的化疗药物,是活性物质氟尿嘧啶(5-FU)的前药。吉美嘧啶通过可逆性阻断脱氢酶抑制氟尿嘧啶的降解,导致5-FU水平升高且半衰期延长。奥替拉西主要因其低渗透性而停留在肠道,通过阻断乳清酸磷酸核糖转移酶减少5-FU的生成,肠道内较低的5-FU水平可降低胃肠道毒性。

盐酸格拉司琼
抗肿瘤药物原料药

盐酸格拉司琼

CAS 107007-99-8

盐酸格拉司琼具有高受体选择性,与5-HT3受体的亲和力是与其他受体如5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D2、组胺H1、苯二氮卓和阿片受体的4000-10000倍,而昂丹司琼的差异仅为1000倍。盐酸格拉司琼在2×0.005、2×0.05和2×0.5mg/kg(静脉注射)三个剂量组下的止吐率分别为93%、96%和100%,而昂丹司琼2×2.5mg/kg的止吐率为89%。毒性研究表明,盐酸格拉司琼小剂量即可达到良好止吐效果,且副作用小;高剂量时心血管系统出现异常。由于盐酸格拉司琼临床推荐剂量非常小(3mg/天),仅为动物实验所用最低剂量(<1mg/kg = L/25),因此临床应用十分安全。药代动力学研究表明,患者体内盐酸格拉司琼半衰期(T1/2)为9小时,健康人为4小时,老年人为7.7小时,年轻人为4.9小时。盐酸格拉司琼主要在肝脏代谢,以7-羟基格拉司琼及其他代谢物形式通过粪便和尿液排泄。肝功能受损或有肝转移癌症患者血浆清除率降低,肾功能不全者清除率为正常人的1/4。口服给药存在较高的首过代谢,绝对生物利用度为60%。

伊班膦酸钠一水合物
抗肿瘤药物原料药

伊班膦酸钠一水合物

CAS 138926-19-9

适应症:本品用于治疗绝经后骨质疏松症;用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛;用于治疗伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症。

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