Противоопухолевые АФИ (75)
Показано 25–36 из 75 товаров · Страница 3 из 7
Доксифлуридин
Дезоксифторурацил является производным фторурацила, которое превращается из высокоактивной пиримидиннуклеозидфосфорилазы в опухолевой ткани в 5-ФУ и выполняет свою селективную противоопухолевую роль. Тесты показывают, что терапевтический индекс дезоксифлуридина выше, чем у 5-ФУ. Как пролекарство, дезоксифлуридин обладает лучшей избирательностью, поэтому в клинической практике он имеет лучший терапевтический эффект и меньше побочных эффектов, что имеет большое клиническое значение для повышения комплаентности пациентов.
Доксорубицина гидрохлорид
Доксорубицина гидрохлорид CAS 25316-40-9
Эпирубицин
Эпирубицин — один из препаратов для лечения солидных опухолей. Он действует непосредственно на ДНК, нарушая и предотвращая репликацию и транскрипцию ДНК. Влияет на функцию митохондрий, ингибируя активности дыхательных ферментов, таких как сукцинатдегидрогеназа и НАДФН-оксидаза. Обнаружено, что он может индуцировать апоптоз раковых клеток, что, возможно, происходит через митохондриальный путь апоптоза. Благодаря выведению через гепатобилиарную систему, пациентам с нарушением функции печени дозу следует снижать, чтобы избежать накопления и отравления; для пациентов с умеренной дисфункцией печени (билирубин 1,4–3 мг/100 мл или задержка бромсульфалеина 9–15%) дозу следует снизить на 50%; для пациентов с тяжелой дисфункцией печени (билирубин > 3 мг/100 мл или задержка бромсульфалеина > 15%) дозу следует снизить на 75%; для пациентов с умеренной почечной дисфункцией снижение дозы не требуется, поскольку лишь небольшое количество препарата выводится через почки. Способ применения — внутривенное введение. Рекомендуется сначала ввести физиологический раствор для проверки проходимости инфузионной трубки и, после того как инъекционная игла действительно находится в вене, вводить лекарство через проходимую инфузионную трубку. Этот метод снижает риск вытекания препарата и гарантирует промывку вены физиологическим раствором после введения. Если эпирубицин вытекает из вены во время инъекции, это может вызвать серьезное повреждение тканей или даже некроз. При инъекции в мелкие вены или при повторных инъекциях в одну и ту же вену может возникнуть венозный склероз. Нельзя смешивать с гепарином, так как их химические свойства несовместимы, и при определенной концентрации произойдет реакция осаждения. Можно использовать с другими противоопухолевыми препаратами, но дозу эпирубицина следует снижать. Не смешивать с другими препаратами в одном шприце.
Эрлотиниба гидрохлорид
Эрлотиниба гидрохлорид — низкомолекулярный обратимый ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, в основном используется для второй или третьей линии лечения местнораспространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого, а также для лечения рака поджелудочной железы.
Эверолимус
Эверолимус является производным сиролимуса, также известен как 40-о-(2-гидроксиэтил)рапамицин или 40-о-(2-гидроксиэтил)сиролимус. Это киназный препарат, который вмешивается в межклеточную коммуникацию и предотвращает рост опухолевых клеток. Представляет собой пероральный ингибитор мишени рапамицина млекопитающих (mTOR). Ранее в основном использовался для предотвращения отторжения после трансплантации почки и сердца. В настоящее время также может применяться для лечения пациентов с распространенным раком почки, которые использовали два ингибитора рецепторной киназы фактора роста эндотелия сосудов: СУТЕНТ (Пфайзер) и Нексавар (Байер), с незначительными побочными эффектами.
Экземестан
Экземестан — необратимый стероидный ингибитор ароматазы, имеет сходную структуру с ее субстратом, естественным андростендионом. И является псевдосубстратом ароматазы. Ингибирование ароматазы, приводящее к дефициту эстрогенов, является эффективным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Флумазенил
Первый антагонист бензодиазепинов используется для устранения седативного эффекта и дезориентации, вызванных бензодиазепиновыми препаратами при передозировке, обладает противосудорожной активностью и противоэпилептическим действием. Также может применяться в восстановительный период после анестезии галотаном и при энцефалопатии вследствие цирроза печени, вызванного алкоголизмом, в качестве диагностического средства при потере сознания неясной этиологии для идентификации отравления бензодиазепинами и другими препаратами или черепно-мозговой травмы.
Гефитиниб
Гефитиниб — это лекарственный препарат, используемый при некоторых видах рака молочной железы, легких и других. Гефитиниб является ингибитором EGFR, как и эрлотиниб, который прерывает сигнализацию через рецептор эпидермального фактора роста (EGFR) в клетках-мишенях. Поэтому он эффективен только при раке с мутированным и гиперактивным EGFR.
Гемцитабин
Гемцитабин является противоопухолевым препаратом, аналогичным пиримидину, новым типом дифторкарбамида, который может использоваться в комбинации с цисплатином для лечения немелкоклеточного рака легкого или для лечения распространенного или метастатического рака поджелудочной железы. Гемцитабин также является ингибитором костного мозга, поэтому количество клеток крови следует проверять в период лечения (особенно перед каждым внутривенным вливанием).
Гимерацил
Тегафур является собственно химиотерапевтическим агентом. Это пролекарство активного вещества фторурацила (5-ФУ). Гимерацил ингибирует деградацию фторурацила путем обратимого блокирования фермента дегидрогеназы. Это приводит к повышению уровня 5-ФУ и увеличению периода полувыведения вещества. Отерацил в основном остается в кишечнике из-за своей низкой проницаемости, где он снижает выработку 5-ФУ, блокируя фермент оротатфосфорибозилтрансферазу. Более низкие уровни 5-ФУ в кишечнике приводят к снижению желудочно-кишечной токсичности.
Гранисетрона гидрохлорид
Гранисетрона гидрохлорид обладает высокой рецепторной селективностью. Его сродство к 5-HT3 рецептору в 4000–10000 раз выше, чем к другим рецепторам, таким как 5-HT1, 5-HT2, дофаминовым D1, D1, гистаминовым H1, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам, тогда как у ондансетрона разница составляет всего 1000 раз. Противорвотная эффективность гранисетрона гидрохлорида составила 93%, 96% и 100% в трех дозовых группах: 2×0,005, 2×0,05 и 2×0,5 мг/кг (в/в), тогда как у ондансетрона 2×2,5 мг/кг — 89%. Согласно токсикологическим исследованиям, гранисетрона гидрохлорид может достигать хорошего противорвотного эффекта в малых дозах с небольшими побочными эффектами. Сердечно-сосудистая система давала отклонения только в высоких дозах. Поскольку клиническая рекомендуемая доза гранисетрона гидрохлорида очень мала (3 мг/сут), она составляет лишь самую низкую дозу, используемую в экспериментах на животных (< 1 мг/кг = l/25), поэтому клиническое применение очень безопасно. Фармакокинетическое исследование показало, что период полувыведения (t1/2) гранисетрона гидрохлорида у пациентов составляет 9 ч, у здоровых людей — 4 ч, у пожилых — 7,7 ч, у молодых — 4,9 ч. Гранисетрона гидрохлорид метаболизируется в основном в печени. Выводится в виде 7-гидроксигранисетрона гидрохлорида и других метаболитов с калом и мочой. Плазменный клиренс снижен у пациентов с нарушением функции печени или метастазами в печень, клиренс при почечной недостаточности составляет 1/4 от нормы. При пероральном приеме наблюдался высокий метаболизм первого прохождения с абсолютной биодоступностью 60%.
Ибандронат натрия моногидрат
Показания: Данный продукт используется для лечения постменопаузального остеопороза; для лечения боли в костях, вызванной остеолитическими метастазами злокачественных опухолей; для лечения гиперкальциемии, вызванной злокачественными опухолями с метастазами в кости или без них.
