盐酸格拉司琼
盐酸格拉司琼具有高受体选择性，与5-HT3受体的亲和力是与其他受体如5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D2、组胺H1、苯二氮卓和阿片受体的4000-10000倍，而昂丹司琼的差异仅为1000倍。盐酸格拉司琼在2×0.005、2×0.05和2×0.5mg/kg（静脉注射）三个剂量组下的止吐率分别为93%、96%和100%，而昂丹司琼2×2.5mg/kg的止吐率为89%。毒性研究表明，盐酸格拉司琼小剂量即可达到良好止吐效果，且副作用小；高剂量时心血管系统出现异常。由于盐酸格拉司琼临床推荐剂量非常小（3mg/天），仅为动物实验所用最低剂量（<1mg/kg = L/25），因此临床应用十分安全。药代动力学研究表明，患者体内盐酸格拉司琼半衰期（T1/2）为9小时，健康人为4小时，老年人为7.7小时，年轻人为4.9小时。盐酸格拉司琼主要在肝脏代谢，以7-羟基格拉司琼及其他代谢物形式通过粪便和尿液排泄。肝功能受损或有肝转移癌症患者血浆清除率降低，肾功能不全者清除率为正常人的1/4。口服给药存在较高的首过代谢，绝对生物利用度为60%。
| 付款和运输条款 | 供货能力 | ||
|---|---|---|---|
| 付款条款： | 电汇、西联汇款 | 产能： | 1000千克/年 |
| 最小起订量： | 1克 | 包装： | 根据客户要求 |
| 运输方式： | 海运、空运、陆运 | 交货日期： | 7天 |
盐酸格拉司琼
CAS 107007-99-8
盐酸格拉司琼具有高受体选择性，与5-HT3受体的亲和力是与其他受体如5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D2、组胺H1、苯二氮卓和阿片受体的4000-10000倍，而昂丹司琼的差异仅为1000倍。盐酸格拉司琼在2×0.005、2×0.05和2×0.5mg/kg（静脉注射）三个剂量组下的止吐率分别为93%、96%和100%，而昂丹司琼2×2.5mg/kg的止吐率为89%。毒性研究表明，盐酸格拉司琼小剂量即可达到良好止吐效果，且副作用小；高剂量时心血管系统出现异常。由于盐酸格拉司琼临床推荐剂量非常小（3mg/天），仅为动物实验所用最低剂量（<1mg/kg = L/25），因此临床应用十分安全。药代动力学研究表明，患者体内盐酸格拉司琼半衰期（T1/2）为9小时，健康人为4小时，老年人为7.7小时，年轻人为4.9小时。盐酸格拉司琼主要在肝脏代谢，以7-羟基格拉司琼及其他代谢物形式通过粪便和尿液排泄。肝功能受损或有肝转移癌症患者血浆清除率降低，肾功能不全者清除率为正常人的1/4。口服给药存在较高的首过代谢，绝对生物利用度为60%。
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| CAS编号 | 107007-99-8 |
|---|---|
| 分子式 | C18H24N4O |
| 分子量 | 312.4094 |
| 产地 | 中国山东（大陆） |
| 品牌 | 莫斯国际集团 |
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