Противоопухолевые АФИ (75)
Показано 61–72 из 75 товаров · Страница 6 из 7
Регорафениб
Регорафениб — это малый мультикиназный ингибитор, его молекулярная структура сходна с сорафенибом, отличие заключается только в атоме фтора на среднем бензольном кольце. Это новый молекулярно-таргетный препарат, разработанный компанией Bayer. 27 сентября 2012 года он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения метастатического колоректального рака. 25 февраля 2013 года он был одобрен FDA для лечения пациентов с распространенной ГИСО, которым нельзя проводить операцию и для которых другие методы лечения неэффективны. Регорафениб является новым пероральным мультитаргетным ингибитором протеинкиназ, который может блокировать пролиферацию опухолевых клеток, ингибировать ангиогенез опухоли и регулировать микроокружение опухоли, обладая хорошей противоопухолевой активностью. Исследование "CORRECT" подтвердило, что это ТКИ с терапевтической активностью у пациентов с метастатическим колоректальным раком. На основании данных этого исследования в сентябре 2012 года FDA США одобрило его для лечения пациентов с МКРР, у которых неэффективна многострочная стандартная терапия. В Китае проводится многоцентровое клиническое исследование III фазы регорафениба для лечения китайских пациентов с МКРР.
Ретиноевая кислота
Ретиноевая кислота — распространенный препарат в дерматологии. Она является промежуточным продуктом метаболизма витамина A (ретинола) в организме, в основном влияет на рост костей и эпителиальный метаболизм, стимулирует пролиферацию и обновление эпителиальных клеток, подавляет пролиферацию и дифференцировку кератиноцитов, нормализует гиперкератоз. Поэтому она оказывает определенный терапевтический эффект при многих заболеваниях с полным, неполным и гиперкератозом и может лечить различные кожные заболевания. Проникновение при местном нанесении в кожу очень быстрое, что значительно увеличивает обновление эпителиальных клеток. Этот препарат оказывает сильное и быстрое ингибирующее действие на секрецию сальных желез, что может уменьшить их секрецию. Кроме того, продукт также обладает противоопухолевым действием, способствует заживлению ран и оказывает антиинфекционное действие.
Саракатиниб
Саракатиниб (AZD0530) является мощным ингибитором Src с IC50 2,7 нМ, активен в отношении c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr и Lck; менее активен в отношении Abl и EGFR (L858R и L861Q).
Селуметиниб
Сметиниб, разработанный компанией AstraZeneca, Великобритания, используется для лечения немелкоклеточного рака легкого на поздних стадиях. Сметиниб ингибирует рост различных опухолей, включая меланому с мутацией b-raf и немелкоклеточный рак легкого с мутацией K-ras (НМРЛ), в основном за счет регулирования уровня ключевой протеинкиназы MEK в пути RAf-MEK-ERK. В основном используется для лечения холангиокарциномы, колоректального рака и НМРЛ. В настоящее время сметиниб находится в фазе III клинических исследований немелкоклеточного рака легкого.
Сорафениба тозилат
Сорафениба тозилат является новым противоопухолевым препаратом с множественными мишенями, разработанным фармацевтической компанией Bayer в Германии. Он может одновременно воздействовать на опухолевые клетки и сосуды опухоли. Обладает двойным противоопухолевым действием: может напрямую ингибировать пролиферацию опухолевых клеток, блокируя клеточный сигнальный путь Raf/MEK/ERK, а также может блокировать образование новых сосудов опухоли, ингибируя рецепторы VEGF и PDGF, и косвенно подавлять рост опухолевых клеток.
Сунитиниб
Данный препарат представляет собой низкомолекулярное вещество, ингибирующее множество рецепторных тирозинкиназ, некоторые из которых участвуют в процессах роста опухоли, патологического ангиогенеза и метастазирования. При оценке активности сунитиниба в отношении ингибирования более 80 различных киназ было доказано, что сунитиниб может подавлять рецептор тромбоцитарного фактора роста, рецептор фактора роста эндотелия сосудов, рецептор стволового клеточного фактора, FMS-подобную тирозинкиназу-3, рецептор 1-го типа колониестимулирующего фактора и рецептор нейротрофического фактора глиальной линии. Биохимические и клеточные анализы подтвердили способность сунитиниба ингибировать активность тирозинкиназ этих рецепторов, что было подтверждено в тестах на пролиферацию клеток. Биохимические и клеточные исследования показали, что основные метаболиты схожи с таковыми у сунитиниба.
Тамоксифена цитрат
Тамоксифена цитрат является конкурентным антагонистом эстрогена. Это нестероидный антиэстрогенный препарат. Он может конкурировать с эстрогеном (эстрадиолом) в организме и связываться с рецепторами эстрогена клеток рака молочной железы, тем самым подавляя действие эстрогена на раковые клетки, препятствуя росту и развитию опухолевых клеток, и оказывая противораковое действие. Обычно используется для лечения различных видов рака молочной железы, особенно у женщин в постменопаузе с положительными рецепторами эстрогена и прогестерона и низким уровнем простатспецифического антигена.
Тегафур
Тегафур - противоопухолевый препарат, также известный как фторафур, фурафурадин, фурфурадин, фурил, фанке, флуфлуфлуран, фурафторурацил, тетрагидрофуранфторурацил. Является производным фторурацила, не обладает противоопухолевым действием in vitro. После попадания в организм постепенно высвобождает фторурацил (5-FU) под действием печеночных метаболических ферментов и микросомальной системы P-450, который оказывает цитотоксическое действие. Механизм действия 5-FU заключается в ингибировании тимидилатсинтазы, блокировании превращения дезоксипиримидиновых нуклеотидов в тиминовые нуклеотиды и нарушении/блокировании синтеза ДНК, РНК и белка.
Темозоломид
Темозоломид — первый пероральный эффективный имидазотетразиновый противоопухолевый препарат, относящийся ко второму поколению алкилирующих агентов с противоопухолевой активностью. После приема внутрь темозоломид не требует активации метаболизмом в печени. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает хорошей переносимостью и не имеет суперпозиционной токсичности с другими препаратами. Обладает синергетическим эффектом с лучевой терапией и подходит для рецидивирующей злокачественной глиомы после стандартного лечения, например, полиморфной глиобластомы. Также является препаратом первой линии для лечения метастатической меланомы.
Топотекана гидрохлорид
Топотекана гидрохлорид подавляет активность топоизомеразы I, которая необходима для репликации ДНК. После внутривенного введения продукт гидролизуется в крови и выводится с мочой. Этот продукт имеет быстрый клиренс из сыворотки — 62 л в час, широко распределяется в организме, период полувыведения составляет около 2–3 часов. Доклинические испытания показали, что продукт обладает противоопухолевой активностью в отношении различных типов опухолей. В клинических испытаниях I фазы продукт также показал明显ный противоопухолевый эффект у пациентов с раком яичников, устойчивым к цисплатину.
Торемифен
Торемифен, хлорэтильное производное таможсифена, конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в цитоплазме клеток рака молочной железы, попадает в ядро, регулирует синтез мРНК и белка и предотвращает пролиферацию и дифференцировку раковых клеток. Безопасен при пероральном приеме. Пиковая концентрация в плазме достигается в течение 4 часов. Площадь под кривой «концентрация–время» прямо пропорциональна дозе. Метаболизируется в основном в печени. Лишь небольшая часть метаболитов выводится почками, большая часть – с калом. Следовательно, возможна энтерогепатическая циркуляция. Оказывает антиэстрогенное и противоопухолевое действие. Препарат связывается с эстрогенными рецепторами, что предотвращает синтез хромосомных генов и рост опухолевых клеток, вызванный эстрогенами. Показан при постменопаузальном раке молочной железы и для лечения рецидивирующего рака молочной железы. При длительном или краткосрочном применении заметной токсичности не наблюдается.
Тозасертиб
VX-680 — продукт компании Vertex Pharmaceuticals (VRTX). Это первый препарат, нацеленный на киназы Aurora для предотвращения роста опухолей. В основном используется для лечения рака крови, колоректального рака и рака молочной железы.
