Противоопухолевые АФИ (75)
Показано 49–60 из 75 товаров · Страница 5 из 7
Мубритиниб
Мубритиниб (TAK-165) является мощным ингибитором Neu (HER2) и Cdc2 p34 с IC50 6 нМ и 0,2 мкМ соответственно. TAK-165
Нилотиниб
Тасигна — новый вид противоопухолевого препарата таргетного действия, который относится к ингибиторам тирозинкиназы. Он используется для лечения пациентов с ХМЛ, устойчивых к иматинибу, и оказывает значительный эффект. Гливек — предпочтительный препарат, разработанный Novartis для лечения хронического миелолейкоза (ХМЛ). Нилотиниб улучшен по сравнению с молекулярной структурой иматиниба, он обладает более сильной селективностью в отношении активности bcr-abl киназы, в 30 раз сильнее ингибирует тирозинкиназу, чем иматиниб, и может ингибировать активность мутантной BCR-ABL киназы, устойчивой к иматинибу. Он также может ингибировать активность киназ Kit и PDGFR.
Нимустина гидрохлорид
Нимустин гидрохлорид - пиримидиновый противоопухолевый препарат из группы нитрозомочевины. Является основным препаратом для лечения внутричерепных опухолей и менингеального лейкоза наряду с другими препаратами нитрозомочевины, такими как рамустин, кармустин, семустин, ломустин, формустин и эстрамустин натрия фосфат. Относится к алкилирующим агентам нитрозомочевины. Может алкилировать ДНК, предотвращать репарацию ДНК, изменять структуру РНК и влиять на структуру и функцию белков и ферментов клетки, проявляя противоопухолевое действие. Способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Эксперименты на животных показали, что 7-16% препарата попадает в спинномозговую жидкость после внутривенного введения, максимум до 30%. Через 5 минут после внутривенного введения препарат начинает распределяться в желудочках мозга. Через 30 минут концентрация в спинномозговой жидкости достигает пика, период полувыведения составляет 0,49 часа. Клинически может использоваться для лечения опухолей мозга, рака легких, желудка, прямой кишки, пищевода, толстой кишки, хронического лейкоза и лимфомы, может применяться в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Октреотид
Октреотид — синтетическое циклическое октапептидное соединение, используемое в пищеварительной системе. Является гомологом природного соматостатина, обладает фармакологической активностью природного соматостатина и длительным действием (период полувыведения этого продукта составляет 1,5 часа, а природного соматостатина — 2-3 минуты). Этот продукт оказывает селективное ингибирующее действие на секрецию гормона роста, глюкагона и инсулина, которое сильнее, чем у природного соматостатина. Тесты на животных показывают, что через 15 минут после внутривенной инъекции ингибирующий эффект этого продукта на высвобождение гормона роста в 70 раз превышает эффект природного соматостатина, а ингибирующий эффект на инсулин в 3 раза превышает эффект природного соматостатина. Также подавляет секрецию желудочной кислоты, амилазы, липазы и пепсина. Замедляет время прохождения через желудочно-кишечный тракт, способствует абсорбции воды и электролитов, оказывает сосудосуживающее действие на висцеральные сосуды, снижает висцеральный кровоток, уменьшает кровоток печени, снижает портальное давление и кровоток в воротной вене, уменьшает чрезмерную секрецию кишечника и усиливает абсорбцию воды и Na+ кишечником.
Олапариб
Олапаниб — это новый пероральный ингибитор поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP). PARP включает наиболее важных представителей трех семейств белков: PARP1, PARP2 и PARP3. Ферменты PARP участвуют в поддержании гомеостаза нормальных клеток, таких как транскрипция ДНК, регуляция клеточного цикла и репарация ДНК. Результаты исследований олапариба in vitro показали, что монотерапия или химиотерапия на основе платины могут подавлять рост выбранных опухолевых клеточных линий и рост опухолей у мышей с ксенотрансплантатами рака человека. Цитотоксичность и противоопухолевая активность в отношении мышиных опухолевых клеточных линий с дефицитом BRCA повышались после лечения олапарибом. Исследования in vitro также показали, что цитотоксичность, вызванная олапарибом, может быть связана с ингибированием активности фермента PARP и увеличением образования комплексов PARP-ДНК, что приводит к нарушению клеточного гомеостаза и гибели клеток.
Оксалиплатин
Оксалиплатин, также известный как лозадин и оксалиплатин, относится к производным платины. Он может использоваться отдельно или в комбинации с фторурацилом для лечения метастазов колоректального рака после неудачи лечения фторурацилом. Это третий по счету платиновый противоопухолевый комплекс после цисплатина и карбоплатина и единственный препарат, обладающий значительной активностью в отношении колоректального рака на сегодняшний день. Принцип действия заключается в ингибировании синтеза и репликации ДНК путем образования алкилирующих комплексов и взаимодействия с ДНК с образованием внутри- и межцепочечных сшивок. Он также может ингибировать пролиферацию клеток рака яичников и меланомы.
Пелитиниб
Пелитиниб — ингибитор тирозинкиназы пан-ErbB, производное 3-цианохинолина, с потенциальной противоопухолевой активностью. EKB-569 необратимо ковалентно связывается с рецепторами эпидермального фактора роста (EGFR) ErbB-1, -2 и -4, тем самым ингибируя фосфорилирование рецепторов и передачу сигнала, что приводит к апоптозу и подавлению пролиферации в опухолевых клетках, гиперэкспрессирующих эти рецепторы.
Пеметрексед динатрия
Пеметрексед динатрий — успешный противоопухолевый препарат, разработанный компанией Eli Lilly. Срок патентной защиты истекает в январе 2017 года. Пеметрексед динатрий представляет собой многоцелевой антифолатный препарат с пирролидиновой группой в качестве основной структуры. Он является двойным ингибитором нуклеотидсинтазы/дигидрофолатредуктазы. Он может ингибировать восстановление клеток, нарушая нормальный метаболизм фолатзависимых процессов в клетках, и одновременно блокировать три различных ферментативных мишени, важных для выживания раковых клеток, тем самым подавляя рост опухолей.
Пеметрексед динатрия гептагидрат
Пеметрексед химически подобен фолиевой кислоте и относится к классу химиотерапевтических препаратов, называемых антиметаболитами фолатов.
Понатиниб
Панатиниб — противораковый препарат. В декабре 2012 года он был одобрен FDA для лечения хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) у взрослых и Ph-положительного острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ). В основном применяется для лечения пациентов, у которых нет эффекта от терапии дазатинибом или нилотинибом, или которые не переносят эти препараты, а также пациентов, не подходящих для последующего лечения иматинибом. Может также использоваться для лечения пациентов с генной мутацией («мутация T315I»), которая вызывает устойчивость к иматинибу, дазатинибу или нилотинибу. Также применяется для лечения ХМЛ и Ph+ ОЛЛ у взрослых, которые ранее не принимали другие ИТК. В настоящее время это единственный доступный препарат для лечения мутации T315I киназы BCR-ABL.
Оксанат калия
Назначение: входит в состав противоракового препарата S-1, ингибирует побочные эффекты фторированных противоопухолевых препаратов.
