Противоопухолевые АФИ (75)
Показано 1–12 из 75 товаров · Страница 1 из 7
10-Гидроксикамптотецин
Экземестан — необратимый стероидный ингибитор ароматазы, имеет сходную структуру с ее субстратом, естественным андростендионом. И является псевдосубстратом ароматазы. Ингибирование ароматазы, приводящее к дефициту эстрогенов, является эффективным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
5-Фторурацил
5-фторурацил, сокращенно фторурацил, является антиметаболитом пиримидинового ряда. Это широко используемый в клинической практике химиотерапевтический препарат. Он действует на всех стадиях пролиферации, предотвращает образование тимина, ингибирует биосинтез ДНК и тем самым подавляет рост раковых клеток. Применяется для лечения опухолей желудочно-кишечного тракта, таких как рак желудка, колоректальный рак, рак печени и др. Также эффективен при раке молочной железы, яичников, легких, мочевого пузыря, шейки матки, поджелудочной железы и др. Производимый в Швейцарии крем для лечения рака содержит 5% данного продукта. В основном используется при актиническом кератозе и старческом кератозе, предраковых дерматитах, единичных и множественных поверхностных базальноклеточных карциномах, раковой стадии и поверхностной базальноклеточной карциноме после повреждения кожи облучением.
Адриамицин
Адриамицин, также известный как 14-гидроксидоксорубицин, 14-гидроксидаунорубицин, доксорубицин, адриамицин и гидроксирубицин, представляет собой антрациклиновый противоопухолевый антибиотик, продуцируемый подвидом Streptomyces bosaiensis. Является неспецифическим по фазе клеточного цикла препаратом, чувствителен к S и M фазам. Гидрохлорид представляет собой оранжевые игольчатые кристаллы. Температура плавления 204–205 °C. Растворим в воде, этаноле и метаноле. Водный раствор стабилен, при хранении при 5 °C в течение месяца не изменяется, но нестабилен при повышенной температуре или в кислых/щелочных растворах. Кислый раствор имеет оранжево-желтый цвет, нейтральный — оранжево-химически-книжно-красный, щелочной — фиолетово-синий (pH > 9). Нерастворим в ацетоне, бензоле, петролейном эфире, диэтиловом эфире, хлороформе. Является противоопухолевым антибиотиком, выделенным из актиномицетов. Механизм действия аналогичен даунорубицину. Имеет широкий спектр противоопухолевой активности и высокий терапевтический индекс.
Афатиниб
Афатиниб является мощным и необратимым двойным ингибитором рецептора эпидермального фактора роста и тирозинкиназы рецептора 2 эпидермального фактора роста человека. Данный продукт подходит для лечения следующих пациентов: 1. Пациенты с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого с чувствительной мутацией гена рецептора EGFR; 2. Пациенты с местно-распространенным или метастатическим плоскоклеточным раком легкого без предшествующего лечения ингибиторами тирозинкиназы EGFR во время или после химиотерапии на основе платины.
Анастрозол
Анастрозол является мощным селективным ингибитором ароматазы триазолового ряда. Он ингибирует ароматазу, зависимую от цитохрома P-450, и блокирует биосинтез эстрогена, который является основным химическим фактором, стимулирующим рост клеток рака молочной железы. Значение IC50 этого продукта для ароматазы плаценты человека составило 15 нмоль/л. Летрозол подходит для прогрессирующего рака молочной железы в постменопаузе. В основном используется для терапии второй линии после неудачи антиэстрогенного лечения.
Апрепитант
Арепридем используется в комбинации с другими противорвотными препаратами для предотвращения острой или отсроченной тошноты и рвоты при первоначальном или повторном лечении высоко- или умеренно эметогенной химиотерапии опухолей. В настоящее время одобрен более чем в 75 странах. Препарат блокирует действие субстанции P путем связывания с рецептором NK-1 (в основном в центральной нервной системе и на ее периферии) и может проникать через гематоэнцефалический барьер и занимать рецепторы NK-1 в головном мозге с высокой селективностью и аффинностью, но имеет низкую аффинность к рецепторам NK-2 и NK-3. В то же время аффинность к другим препаратам (таким как рецепторы дофамина, 5-HT рецепторы), используемым для лечения симптомов тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, также очень низкая, а эффект уменьшения тошноты и рвоты превосходит другие препараты.
Акситиниб
Акситиниб применяется для лечения распространенного рака почки (ПКР), не отвечающего на другие препараты. Почечно-клеточная карцинома — это вид опухоли, происходящей из эпителиальных клеток почечных канальцев. Акситиниб блокирует действие определенных белков, называемых киназами, которые играют роль в росте опухоли и метастазировании. Акситиниб является низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы, эффективным в отношении многих мишеней, включая рецепторы VEGF 1, 2 и 3.
Бикалутамид
Растворим в диметилформамиде, тетрагидрофуране, этилацетате и метаноле, нерастворим в воде. Бикалутамид — нестероидный антагонист андрогенов, конкурирующий с андрогенами за андрогеновые рецепторы, блокирующий поглощение андрогенов клетками и подавляющий связывание андрогенов с органами-мишенями. После связывания с андрогеновым рецептором бикалутамид образует рецепторный комплекс, проникает в ядро и связывается с нуклеопротеином, тем самым подавляя рост опухолевых клеток. Бикалутамид может использоваться в качестве паллиативного лечения распространенного рака предстательной железы как препарат первой линии.
Bms 582664
Это исследуемый противоопухолевый препарат для перорального применения. Разрабатывается компанией Bristol-Myers Squibb для лечения гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК), также называемой злокачественной гепатомой, наиболее распространенного типа рака печени. Гепатоцеллюлярная карцинома является первичным раком печени и чаще встречается у мужчин, чем у женщин. Заболевание в основном возникает у людей с рубцеванием печени (циррозом) или после инфицирования гепатитом B или C. Симптомы включают боль и отек в животе, потерю веса, слабость, потерю аппетита и тошноту. Гепатоцеллюлярная карцинома - тяжелое и опасное для жизни заболевание, связанное с низкой общей выживаемостью. [2] Хотя выбор лечения в основном зависит от стадии заболевания, единственными доказанными методами лечения, излечивающими рак, являются хирургическое удаление опухоли и трансплантация печени, но эти методы можно применить лишь у очень немногих пациентов. Другие методы лечения включают химиотерапию и иммунотерапию. Радиочастотная абляция и инъекция этанола также используются для удаления небольших опухолей.
Бортезомиб
Бортезомиб — это противоопухолевый препарат для лечения гемобластозов. Представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в диметилсульфоксиде, этаноле и водных растворах. Является обратимым ингибитором химотрипсин-подобной активности 26S протеасомы в клетках млекопитающих. 26S протеасома — это крупный белковый комплекс, который расщепляет убиквитин-связанные белки. Убиквитиновый путь играет важную роль в регуляции концентрации специфических белков в клетке для поддержания стабильности клеточной среды. Протеолиз влияет на многоуровневые сигнальные каскады в клетках, что нарушает нормальную клеточную среду и приводит к гибели клеток. Ингибирование 26S протеасомы предотвращает гидролиз специфических белков. Эксперименты in vitro показали, что бортезомиб цитотоксичен для многих типов раковых клеток. Результаты доклинических исследований на опухолевых моделях in vivo показали, что бортезомиб замедляет рост опухолей, включая множественную миелому, и показан для лечения множественной миеломы.
Бозутиниб
Босутиниб - мощный ингибитор протеинкиназы, который не только подавляет спонтанное фосфорилирование белка Src в различных опухолевых клетках человека, но также ингибирует процесс фосфорилирования субстратов SRC и Ab1. Нерецепторная тирозинкиназа SRC является членом семейства Src-киназ SFKs. Ее функция заключается в основном в регуляции различных сигнальных путей, запускаемых различными поверхностными рецепторами, такими как рецепторные тирозинкиназы, рецепторы, связанные с G-белками, и антигенные рецепторы. Экспрессия или активность этого фермента тесно связана с метастазированием, развитием и распространением раковых клеток.
Бусерелин
Бусерелин, аналог ГнРГ. На начальном этапе использования увеличивается секреция ЛГ, ФСГ и половых гормонов. Через 1–2 недели секреция половых гормонов снижается до кастрационного уровня. В основном применяется при раке простаты и раке молочной железы. В начале используется подкожная инъекция [с флутамидом у мужчин], а для поддерживающего лечения — назальное введение.
