医药化工原料 API (267)
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依鲁替尼（Imbruvica）
作用机制：伊布替尼是一种小分子BTK抑制剂，与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK代表布鲁顿酪氨酸激酶，在BCR信号通路和细胞因子受体信号通路中传递信号，并介导B细胞迁移、趋化和粘附。临床前研究表明，伊布替尼可抑制恶性B细胞的增殖和存活。
盐酸伊立替康
盐酸伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。室温下为淡黄色粉末或淡黄色结晶性粉末，无臭。微溶于水、乙醇或氯仿，不溶于丙酮。喜树碱能特异性与拓扑异构酶I结合，诱导可逆性单链断裂，使DNA双链结构得以解旋；伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的重新连接，产生细胞毒性，具有时间依赖性且特异性作用于S期，毒性也优于伊立替康。适用于晚期结直肠癌患者的治疗，与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合用于既往未接受化疗的晚期结直肠癌患者。作为单药用于接受含5-氟尿嘧啶化疗失败的患者。伊立替康在体内外具有广谱强效抗肿瘤活性。重要的是，伊立替康及其代谢物对表达多药耐药的肿瘤仍有效。
异烟肼
异烟肼是一种抗菌剂，主要用作抗结核药。靶点：抗菌。异烟肼是一种前药，必须通过细菌的过氧化氢酶-过氧化物酶激活，在结核分枝杆菌中该酶称为KatG。KatG将异烟酰基与NADH偶联形成异烟酰-NADH复合物。该复合物与烯酰基载体蛋白还原酶（称为InhA）紧密结合，从而阻断天然底物烯酰-AcpM和脂肪酸合酶的作用。该过程抑制分枝菌酸的合成，分枝菌酸是分枝杆菌细胞壁所必需的。KatG激活异烟肼会产生一系列自由基，包括一氧化氮，后者在另一种抗分枝杆菌前药PA-824的作用中也具有重要性。异烟肼对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用，但对生长缓慢的分枝杆菌则为抑菌作用。
伊维菌素
伊维菌素（22,23-二氢阿维菌素B1a + 22,23-二氢阿维菌素B1b）是阿维菌素家族中的一种广谱抗寄生虫药物。在美国以品牌名Heartgard、Sklice和Stromectol销售，全球由Merial Animal Health以Ivomec销售，加拿大由Merck以Mectizan销售，墨西哥由Valeant Pharmaceuticals International以Ivexterm销售。在东南亚国家，由Delta Pharma Ltd.以商品名Scabo 6销售。在研发期间，Merck为其分配了代码MK-933。
