依鲁替尼(Imbruvica)

CAS 936563-96-1

又名: 伊布替尼

作用机制:伊布替尼是一种小分子BTK抑制剂,与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK代表布鲁顿酪氨酸激酶,在BCR信号通路和细胞因子受体信号通路中传递信号,并介导B细胞迁移、趋化和粘附。临床前研究表明,伊布替尼可抑制恶性B细胞的增殖和存活。

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类别: 医药化学品原料药子类别: 热销抗癌药物产品编号: 伊布替尼-936563-96-1
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伊布替尼

CAS: 936563-96-1

作用机制:伊布替尼是一种小分子BTK抑制剂,与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK代表布鲁顿酪氨酸激酶,在BCR信号通路和细胞因子受体信号通路中传递信号,并介导B细胞迁移、趋化和粘附。临床前研究表明,伊布替尼可抑制恶性B细胞的增殖和存活。

临床试验:111例至少接受过一次治疗的患者,经伊布替尼治疗后总缓解率为65.8%(完全缓解17.1%+部分缓解48.6%),中位缓解持续时间为17.5个月。

补充:伊布替尼是FDA突破性药物通道批准的第二个新药(第一个是奥滨尤妥珠单抗),并享受另外两项FDA加速审评资格及上市后七年行政保护。由于多项加速通道的加持,该药物的临床试验显得非常简单,仅纳入111例患者,临床终点为缓解率而非生存期。套细胞淋巴瘤是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤。FDA此前分别于2006年和2013年批准硼替佐米和来那度胺治疗该病。伊布替尼是强生从Pharmacyclics高价收购的关键产品。除治疗套细胞淋巴瘤外,还用于慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。

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CAS编号 936563-96-1
分子量 440.5
外观 白色结晶粉末
产地 浙江,中国(大陆)
名称 依鲁替尼(Imbruvica)
名称1 伊布替尼
CAS 936563-96-1
应用 小分子抑制剂
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