医药化工原料 API (267)
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盐酸格拉司琼
盐酸格拉司琼具有高受体选择性，与5-HT3受体的亲和力是与其他受体如5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D2、组胺H1、苯二氮卓和阿片受体的4000-10000倍，而昂丹司琼的差异仅为1000倍。盐酸格拉司琼在2×0.005、2×0.05和2×0.5mg/kg（静脉注射）三个剂量组下的止吐率分别为93%、96%和100%，而昂丹司琼2×2.5mg/kg的止吐率为89%。毒性研究表明，盐酸格拉司琼小剂量即可达到良好止吐效果，且副作用小；高剂量时心血管系统出现异常。由于盐酸格拉司琼临床推荐剂量非常小（3mg/天），仅为动物实验所用最低剂量（<1mg/kg = L/25），因此临床应用十分安全。药代动力学研究表明，患者体内盐酸格拉司琼半衰期（T1/2）为9小时，健康人为4小时，老年人为7.7小时，年轻人为4.9小时。盐酸格拉司琼主要在肝脏代谢，以7-羟基格拉司琼及其他代谢物形式通过粪便和尿液排泄。肝功能受损或有肝转移癌症患者血浆清除率降低，肾功能不全者清除率为正常人的1/4。口服给药存在较高的首过代谢，绝对生物利用度为60%。
透明质酸酶
动物源性透明质酸酶的商品名包括HydaseTM（由PrimaPharm Inc.开发和生产，由Akorn Inc.分销），已获FDA批准作为“无硫柳汞”的动物源性透明质酸酶；Vitrase（ISTA Pharmaceuticals）、Amphadase（Amphastar Pharmaceuticals）和Wydase。但Wydase已不再生产。通过催化透明质酸（细胞外基质（ECM）的组成成分）的水解，透明质酸酶降低透明质酸的粘度，从而增加组织渗透性。因此，它在医学中与其他药物联用，以加速其分散和递送。常见应用是眼科手术，与局部麻醉药联用。它还增加通过皮下输液给予的非肠道流体的吸收率，并作为皮下尿路造影的辅助手段，以改善放射不透光剂的吸收。透明质酸酶也用于高渗溶液的外渗。
