医药化工原料 API (267)
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雷帕霉素
雷帕霉素是一种从吸水链霉菌中获得的大环内酯类化合物，通过选择性阻断细胞因子的转录激活，从而抑制细胞因子的产生。雷帕霉素属于大环内酯类免疫抑制剂家族，是一种FRAP抑制剂。雷帕霉素通过同时与FKBP12和FRAP结合，对FK506结合蛋白（FKBP5）脯氨酰旋光酶表现出结合和抑制作用。FRAP（RAFT1）蛋白与PI 4-激酶和PI 3-激酶具有同源性，具有PI 4-激酶和自磷酸化活性。雷帕霉素/FKBP复合物不抑制FRAP PI 4-激酶活性，但抑制FRAP自磷酸化。雷帕霉素的独特之处在于它能够抑制淋巴细胞因子诱导的细胞增殖（G1和S期），并在酿酒酵母细胞中引起G1期不可逆的细胞停滞。它还表现出选择性信号阻断，导致p70/85 S6激酶的激活，这可能是由于抑制了FRAP自磷酸化或蛋白激酶活性。还具有血管生成抑制作用，可能通过抑制Akt通路实现。雷帕霉素是mTOR的抑制剂。
瑞戈非尼
瑞戈非尼是一种小分子多激酶抑制剂，其分子结构与索拉非尼相似，仅中间苯环上的氟原子不同。它是由拜耳公司开发的新型分子靶向药物。2012年9月27日，获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗转移性结直肠癌。2013年2月25日，获FDA批准用于治疗无法手术且其他治疗方法无效的晚期胃肠道间质瘤患者。瑞戈非尼是一种新型口服多靶点蛋白激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成和调节肿瘤微环境，具有良好的抗肿瘤活性。“CORRECT”研究证实，它是对转移性结直肠癌患者具有治疗活性的TKI。基于该研究数据，2012年9月，美国FDA批准其用于治疗接受过多线标准治疗后失败的MCRC患者。在中国，一项关于瑞戈非尼治疗中国MCRC患者的多中心III期临床试验正在进行中。
