雷帕霉素
又名： 西罗莫司
雷帕霉素是一种从吸水链霉菌中获得的大环内酯类化合物，通过选择性阻断细胞因子的转录激活，从而抑制细胞因子的产生。雷帕霉素属于大环内酯类免疫抑制剂家族，是一种FRAP抑制剂。雷帕霉素通过同时与FKBP12和FRAP结合，对FK506结合蛋白（FKBP5）脯氨酰旋光酶表现出结合和抑制作用。FRAP（RAFT1）蛋白与PI 4-激酶和PI 3-激酶具有同源性，具有PI 4-激酶和自磷酸化活性。雷帕霉素/FKBP复合物不抑制FRAP PI 4-激酶活性，但抑制FRAP自磷酸化。雷帕霉素的独特之处在于它能够抑制淋巴细胞因子诱导的细胞增殖（G1和S期），并在酿酒酵母细胞中引起G1期不可逆的细胞停滞。它还表现出选择性信号阻断，导致p70/85 S6激酶的激活，这可能是由于抑制了FRAP自磷酸化或蛋白激酶活性。还具有血管生成抑制作用，可能通过抑制Akt通路实现。雷帕霉素是mTOR的抑制剂。
| 付款和运输条款 | 供货能力 | ||
|---|---|---|---|
| 付款条款： | 电汇、西联汇款 | 产能： | 1000千克/年 |
| 最小起订量： | 1克 | 包装： | 根据客户要求 |
| 运输方式： | 海运、空运、陆运 | 交货日期： | 7天 |
雷帕霉素
CAS 53123-88-9
雷帕霉素是一种从吸水链霉菌中获得的大环内酯类化合物，通过选择性阻断细胞因子的转录激活，从而抑制细胞因子的产生。雷帕霉素属于大环内酯类免疫抑制剂家族，是一种FRAP抑制剂。雷帕霉素通过同时与FKBP12和FRAP结合，对FK506结合蛋白（FKBP5）脯氨酰旋光酶表现出结合和抑制作用。FRAP（RAFT1）蛋白与PI 4-激酶和PI 3-激酶具有同源性，具有PI 4-激酶和自磷酸化活性。雷帕霉素/FKBP复合物不抑制FRAP PI 4-激酶活性，但抑制FRAP自磷酸化。雷帕霉素的独特之处在于它能够抑制淋巴细胞因子诱导的细胞增殖（G1和S期），并在酿酒酵母细胞中引起G1期不可逆的细胞停滞。它还表现出选择性信号阻断，导致p70/85 S6激酶的激活，这可能是由于抑制了FRAP自磷酸化或蛋白激酶活性。还具有血管生成抑制作用，可能通过抑制Akt通路实现。雷帕霉素是mTOR的抑制剂。
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| CAS编号 | 53123-88-9 |
|---|---|
| 分子式 | C51H79NO13 |
| 分子量 | 914.1719 |
| 产地 | 浙江，中国（大陆） |
| CAS号 | 53123-88-9 |
| 密度 | 1.18g/cm³ |
| 熔点 | 183-185℃ |
| 折射率 | 1.55 |
| 沸点 | 973°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 542.3°C |
| 蒸气压 | 0mmHg at 25°C |
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