Гранисетрона гидрохлорид
Гранисетрона гидрохлорид обладает высокой рецепторной селективностью. Его сродство к 5-HT3 рецептору в 4000–10000 раз выше, чем к другим рецепторам, таким как 5-HT1, 5-HT2, дофаминовым D1, D1, гистаминовым H1, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам, тогда как у ондансетрона разница составляет всего 1000 раз. Противорвотная эффективность гранисетрона гидрохлорида составила 93%, 96% и 100% в трех дозовых группах: 2×0,005, 2×0,05 и 2×0,5 мг/кг (в/в), тогда как у ондансетрона 2×2,5 мг/кг — 89%. Согласно токсикологическим исследованиям, гранисетрона гидрохлорид может достигать хорошего противорвотного эффекта в малых дозах с небольшими побочными эффектами. Сердечно-сосудистая система давала отклонения только в высоких дозах. Поскольку клиническая рекомендуемая доза гранисетрона гидрохлорида очень мала (3 мг/сут), она составляет лишь самую низкую дозу, используемую в экспериментах на животных (< 1 мг/кг = l/25), поэтому клиническое применение очень безопасно. Фармакокинетическое исследование показало, что период полувыведения (t1/2) гранисетрона гидрохлорида у пациентов составляет 9 ч, у здоровых людей — 4 ч, у пожилых — 7,7 ч, у молодых — 4,9 ч. Гранисетрона гидрохлорид метаболизируется в основном в печени. Выводится в виде 7-гидроксигранисетрона гидрохлорида и других метаболитов с калом и мочой. Плазменный клиренс снижен у пациентов с нарушением функции печени или метастазами в печень, клиренс при почечной недостаточности составляет 1/4 от нормы. При пероральном приеме наблюдался высокий метаболизм первого прохождения с абсолютной биодоступностью 60%.
| Условия оплаты и доставки | Объем поставок | ||
|---|---|---|---|
| Условия оплаты: | T/T, WU | Производственная мощность: | 1000 кг/год |
| Мин. заказ: | 1 г | Упаковка: | по требованиям заказчика |
| Средство транспортировки: | Море, воздух, суша | Дата поставки: | 7 дней |
Гранисетрона гидрохлорид
CAS 107007-99-8
Гранисетрона гидрохлорид обладает высокой рецепторной селективностью. Его сродство к 5-HT3 рецептору в 4000–10000 раз выше, чем к другим рецепторам, таким как 5-HT1, 5-HT2, дофаминовым D1, D1, гистаминовым H1, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам, тогда как у ондансетрона разница составляет всего 1000 раз. Противорвотная эффективность гранисетрона гидрохлорида составила 93%, 96% и 100% в трех дозовых группах: 2×0,005, 2×0,05 и 2×0,5 мг/кг (в/в), тогда как у ондансетрона 2×2,5 мг/кг — 89%. Согласно токсикологическим исследованиям, гранисетрона гидрохлорид может достигать хорошего противорвотного эффекта в малых дозах с небольшими побочными эффектами. Сердечно-сосудистая система давала отклонения только в высоких дозах. Поскольку клиническая рекомендуемая доза гранисетрона гидрохлорида очень мала (3 мг/сут), она составляет лишь самую низкую дозу, используемую в экспериментах на животных (< 1 мг/кг = l/25), поэтому клиническое применение очень безопасно. Фармакокинетическое исследование показало, что период полувыведения (t1/2) гранисетрона гидрохлорида у пациентов составляет 9 ч, у здоровых людей — 4 ч, у пожилых — 7,7 ч, у молодых — 4,9 ч. Гранисетрона гидрохлорид метаболизируется в основном в печени. Выводится в виде 7-гидроксигранисетрона гидрохлорида и других метаболитов с калом и мочой. Плазменный клиренс снижен у пациентов с нарушением функции печени или метастазами в печень, клиренс при почечной недостаточности составляет 1/4 от нормы. При пероральном приеме наблюдался высокий метаболизм первого прохождения с абсолютной биодоступностью 60%.
Мы можем изготовить по индивидуальным требованиям заказчика
Если у вас есть вопросы, напишите нам или позвоните.
| Номер CAS | 107007-99-8 |
|---|---|
| Молекулярная формула | C18H24N4O |
| Молекулярная масса | 312.4094 |
| Страна происхождения | Шаньдун, Китай (материковая часть) |
| Бренд | MOSINTER |
Отправить запрос по Гранисетрону гидрохлориду
Сопутствующие товары
1-Бром-3-хлор-2-метилпропан
Применение: Используется в качестве фармацевтических промежуточных продуктов
1-бензил-2-фенил-1H-имидазол
Свяжитесь с MOSINTER для получения спецификаций продукции и информации о поставках.
10-Гидроксикамптотецин
Экземестан — необратимый стероидный ингибитор ароматазы, имеет сходную структуру с ее субстратом, естественным андростендионом. И является псевдосубстратом ароматазы. Ингибирование ароматазы, приводящее к дефициту эстрогенов, является эффективным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
2-Хлорфенотиазин
Применение: гидрохлорид хлорпромазина используется в качестве фармацевтического промежуточного продукта; фармацевтические промежуточные продукты для получения хлорпромазина, перфеназина.
3-диметиламино-2-метилпропилхлорида гидрохлорид
Применение: Используется в качестве фармацевтических промежуточных продуктов
3-Диметиламинопропилхлорид гидрохлорид
1. Используется для синтеза хлорпромазина, доксепина гидрохлорида, хлорпротиксена и других лекарственных средств.
3-Этил-4-метил-3-пирролин-2-он
3-Этил-4-метил-3-пирролин-2-он, пятичленное α,β-ненасыщенное производное лактама, имеет различные применения в медицинской химии. Может быть синтезирован с использованием следующих исходных материалов:[1] • аллиламин, посредством циклизации в присутствии палладия(II) • 4-метоксибензиламин, посредством стратегии метатезиса с замыканием цикла • 3-этил-1-(4-метоксибензил)-4-метил-1,5-дигидро-2H-пиррол-2-он
5-(1-Гидрокси-1-метилэтил)-2-пропил-имидазол-4-ил карбоновая кислота этиловый эфир
Этиловый эфир [5-(1-гидрокси-1-метилэтил)-2-пропил-имидазол-4-ил]карбоновой кислоты
