米屈肼

米屈肼

CAS:76144-81-5

美多心安（也称Mildronate、THP、MET-88、Mildronāts或Quaterine）是一种临床使用的抗心肌缺血药物，目前由拉脱维亚制药公司Grindeks生产和销售。它在立陶宛和俄罗斯联邦使用，但未获美国食品药品监督管理局批准在美国使用。

作用机理

美多心安的化学名为3-(2,2,2-三甲基肼基)丙酸酯，是γ-丁酰甜菜碱的结构类似物，其中γ-丁酰甜菜碱C-4位的CH2被NH基团取代。γ-丁酰甜菜碱是肉碱生物合成的前体。

美多酮的作用机制是作为脂肪酸氧化抑制剂，推测是通过抑制肉碱生物合成途径中的酶，如γ-丁酰甜菜碱羟化酶。γ-丁酰甜菜碱羟化酶是一种属于2-酮戊二酸（2OG）加氧酶超家族的酶，催化L-肉碱由γ-丁酰甜菜碱生成。X射线晶体学和体外生化研究表明，美多酮与γ-丁酰甜菜碱羟化酶的底物口袋结合，作为竞争性底物/抑制剂，通过Stevens型重排机制可能形成丙二酸半醛、二甲胺、甲醛、3-氨基-4-(甲氨基)丁酸和(1-甲基咪唑烷-4-基)乙酸。美多酮是一种有效的γ-丁酰甜菜碱羟化酶抑制剂，半数抑制浓度（IC50）值为62 μM。美多酮是人2OG加氧酶的非肽底物模拟抑制剂的一个例子。