Апиксабан

Апиксабан (CAS: 503612-47-3)

Апиксабан (МНН, торговое наименование Eliquis) — антикоагулянт для профилактики венозной тромбоэмболии и инсульта при фибрилляции предсердий. Он является прямым ингибитором фактора Xa. Апиксабан доступен в Европе с мая 2011 года. Препарат был разработан в совместном предприятии Pfizer и Bristol-Myers Squibb.

Передозировка апиксабана может привести к повышенному риску кровотечения. При возникновении геморрагических осложнений лечение необходимо прекратить. Не существует установленного способа обратить антикоагулянтный эффект апиксабана, который может сохраняться в течение примерно 24 часов после последней дозы (т.е. около двух периодов полувыведения). Специфический антидот отсутствует. Хотя лечение апиксабаном не требует рутинного мониторинга экспозиции, тест Rotachrom® anti-FXa может быть полезен в исключительных ситуациях, когда знание экспозиции апиксабана может помочь в принятии клинических решений, например, при передозировке и экстренной хирургии.

Прекращение производства

Существует повышенный риск (в основном ишемического) инсульта при отмене апиксабана. Отмена апиксабана без адекватной альтернативной антикоагуляции увеличивает риск тромботических событий. В клинических испытаниях у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий при переходе с апиксабана на варфарин в течение первых 30 дней наблюдалась повышенная частота инсультов. Это возобновление событий, вероятно, было связано с неадекватным контролем антикоагуляции, однако индукция гиперкоагуляционного состояния при длительном лечении НОАК не исключена. Если апиксабан необходимо отменить по причине, отличной от патологического кровотечения, следует рассмотреть возможность применения другого антикоагулянта.